Dulaglutide molecular structure
Dulaglutide molecular structure
Zugelassen
🏋️Gewichtsverlust

Dulaglutide

Auch bekannt als: Trulicity, LY2189265

MW

63000.00 Da

CAS

923950-08-7

Verabreichungswege

1 Weg

Dulaglutid (Trulicity) ist ein GLP-1-Rezeptoragonist, bestehend aus einem modifizierten GLP-1-Analogon, das kovalent an eine modifizierte humane IgG4-Fc-Domäne gebunden ist. Von Eli Lilly entwickelt, bietet dieses Fusionsprotein-Design eine Halbwertszeit von etwa 5 Tagen durch FcRn-vermitteltes Recycling, was eine wöchentliche Dosierung ermöglicht. FDA-zugelassen 2014 für Typ-2-Diabetes. Die REWIND-Studie (2019) war ein Meilenstein, der kardiovaskulären Nutzen in einer breiten T2DM-Population nachwies.

Nur für Forschungszwecke— Nur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

Typ-2-Diabetes (zugelassen)

FDA-zugelassen für glykämische Kontrolle und kardiovaskuläre Risikoreduktion. HbA1c-Senkung um 1,1-1,5%. Gewichtsverlust von 2-4 kg.

Kardiovaskuläre Risikoreduktion

Die REWIND-Studie zeigte eine 12%ige MACE-Reduktion in einer breiten Diabetespopulation.

Wirkmechanismus

Dulaglutid aktiviert den GLP-1-Rezeptor über seinen modifizierten GLP-1-Analoganteil. Die Fc-Fusion verlängert die Halbwertszeit durch FcRn-vermitteltes Recycling. Die GLP-1R-Aktivierung bewirkt glucoseabhängige Insulinsekretion, Glukagon-Suppression, verzögerte Magenentleerung und zentrale Appetitunterdrückung.

Biologische Signalwege

Standard-GLP-1R-Signalgebung: cAMP/PKA für Insulinsekretion, PI3K/Akt für Betazellüberleben, zentrales Melanokortinsystem für Appetit. FcRn-vermitteltes endosomales Recycling verhindert lysosomalen Abbau.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
1,500 mcg
Dosierungsbereich
750 - 4,500 mcg
Häufigkeit
Einmal wöchentlich; Start mit 0,75 mg, Titration um 1,5 mg alle 4 Wochen bis max. 4,5 mg
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

Trulicity-Einzeldosis-Pens werden bei 2-8°C gelagert. Können bei Raumtemperatur (bis 30°C) bis zu 14 Tage aufbewahrt werden. Nicht einfrieren. Jeder Pen enthält eine Dosis (0,75 mg, 1,5 mg, 3,0 mg oder 4,5 mg).

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Übelkeit (12-21%), Durchfall (8-12%), Erbrechen (6-12%), Bauchschmerzen, verminderter Appetit. Im Allgemeinen milderes GI-Profil als kurzwirksame GLP-1RA. Reaktionen an der Injektionsstelle (1-2%). Seltenes Pankreatitisrisiko. Schilddrüsen-C-Zell-Warnung. Anti-Arzneimittel-Antikörper bei ~1% der Patienten.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Zugelassen

FDA-zugelassen (2014) für T2DM. CV-Risikoreduktionsindikation nach REWIND (2020) hinzugefügt. EMA- und weltweit zugelassen. WADA-verboten in Kategorie S2.

Forschungsstudien

Dulaglutide and Cardiovascular Outcomes (REWIND)

Gerstein HC, Colhoun HM, Dagenais GR, et al.

Lancet
2019
Quelle anzeigen

Dulaglutide vs Insulin Glargine in Type 2 Diabetes (AWARD-2)

Giorgino F, Benroubi M, Sun JH, et al.

Diabetes Care
2015
Quelle anzeigen
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