Melanotan I molecular structure
Melanotan I molecular structure
Zugelassen
🧴Kosmetische und topische Peptide

Melanotan I

Auch bekannt als: Afamelanotide, MT-I, SCENESSE

MW

1646.90 Da

Formel

C78H111N21O19

CAS

75921-69-6

Verabreichungswege

2 Wege

Melanotan I (Afamelanotid) ist ein lineares 13-Aminosäuren-Analogon von α-MSH, das an der University of Arizona mit verbesserter MC1R-Selektivität und metabolischer Stabilität im Vergleich zum nativen Hormon entwickelt wurde. Die wesentlichen Modifikationen sind der Austausch von Methionin-4 durch Norleucin (Nle) und von Phenylalanin-7 durch D-Phenylalanin (D-Phe), was Resistenz gegen enzymatischen Abbau verleiht. Von der EMA als Scenesse (2014) zur Prävention der Phototoxizität bei Erwachsenen mit erythropoetischer Protoporphyrie (EPP) zugelassen, ist Afamelanotid das einzige zugelassene melanokortinbasierte Bräunungsmittel. Es stimuliert die Eumelaninproduktion ohne UV-Exposition und bietet Photoprotektion für Patienten mit extremer UV-Empfindlichkeit. Im Gegensatz zu Melanotan II ist Afamelanotid relativ selektiv für MC1R mit minimalen sexuellen Effekten oder Auswirkungen auf den Appetit.

Nur für ForschungszweckeNur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

Erythropoetische Protoporphyrie (zugelassen)

Das Scenesse-Implantat reduziert Phototoxizitätsepisoden und ermöglicht eine erhöhte Sonnenexposition bei EPP-Patienten.

Photoprotektionsforschung

Untersucht zur Prävention von UV-induzierten Hautschäden und potenziell zur Hautkrebsprävention durch melaninbasierte Photoprotektion.

Vitiligo

Forschung, die Afamelanotid mit Schmalband-UVB-Therapie kombiniert, zeigt eine verbesserte Repigmentierung.

Wirkmechanismus

Afamelanotid aktiviert selektiv MC1R auf Melanozyten und stimuliert die Eumelaninsynthese über die cAMP/PKA/CREB/MITF/Tyrosinase-Kaskade. Eumelanin absorbiert UV-Strahlung und neutralisiert freie Radikale und gewährleistet so Photoprotektion. Die D-Phe-Substitution verhindert den DPP-4-Abbau und verlängert die Halbwertszeit auf ~30 Minuten (gegenüber Minuten für natives α-MSH).

Biologische Signalwege

MC1R/Gαs/cAMP/PKA/CREB/MITF für die Melanogenese. Tyrosinase/TRP-1/TRP-2 für die Eumelaninsynthese. p53-vermittelte DNA-Reparaturverstärkung in Melanozyten.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
100 mcg
Dosierungsbereich
80 - 250 mcg
Häufigkeit
30 min vor Sonnenexposition; Erhaltung: 1–2x wöchentlich
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

Scenesse ist ein subkutanes Implantat (16 mg) mit verzögerter Freisetzung über ~60 Tage. Forschungsgradpulver bei -20°C lagern. Stabiler als natives α-MSH dank Nle/D-Phe-Substitutionen.

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Übelkeit (häufigstes Nebenwirkung), Hautdunklung (erwartet/erwünscht), Kopfschmerzen, Nasopharyngitis. Reaktionen an der Implantatstelle. Dunklung von Muttermalen — dermatologische Überwachung wird empfohlen.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Zugelassen

Von der EMA als Scenesse (2014) für EPP zugelassen. Nicht von der FDA zugelassen (obwohl die FDA den Breakthrough-Therapy-Status gewährt hat). Verschreibungspflichtiges Medikament in Europa und Australien.

Forschungsstudien

Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria

Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, et al.

New England Journal of Medicine
2015
Quelle anzeigen

Melanocortin 1 Receptor Agonists for Photoprotection

Abdel-Malek ZA, Scott MC, Furumura M, et al.

Photochemistry and Photobiology
2001
Quelle anzeigen
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