Resumen
Una guía práctica para la investigación con Ipamorelin que cubre los protocolos de reconstitución, los regímenes de dosificación de la literatura publicada, las técnicas de administración subcutánea, las estrategias de ciclado, los requisitos de almacenamiento y los parámetros de monitoreo de seguridad.
Esta guía proporciona información práctica para investigadores que trabajan con Ipamorelin, sintetizada a partir de protocolos de ensayos clínicos publicados, estudios farmacológicos y las mejores prácticas establecidas de manejo de péptidos. El favorable perfil de selectividad del Ipamorelin lo convierte en uno de los péptidos secretagogos de GH más comúnmente utilizados en entornos de investigación, y el manejo y la dosificación adecuados son esenciales para resultados reproducibles.
El Ipamorelin es suministrado por los fabricantes de péptidos de investigación como polvo blanco liofilizado (liofilizado), típicamente en viales que contienen 2 mg o 5 mg de péptido. La forma liofilizada es estable y resistente a la degradación cuando se almacena correctamente. Cada vial debe inspeccionarse antes de su uso para confirmar la presencia de un polvo blanco o blanquecino en el fondo del vial. La decoloración, el apelmazamiento con humedad o el olor inusual pueden indicar degradación y el vial debe descartarse.
La reconstitución es el proceso de disolver el péptido liofilizado en una solución estéril adecuada para la inyección. El disolvente de reconstitución preferido es el agua bacteriostática (agua BAC), que contiene un 0,9 por ciento de alcohol bencílico como conservante que inhibe el crecimiento microbiano en la solución reconstituida. Para un vial de 5 mg, la reconstitución estándar se realiza añadiendo 2,5 mL de agua bacteriostática, obteniendo una concentración de 2 mg/mL (2000 mcg/mL). Alternativamente, añadir 2 mL produce 2,5 mg/mL, y añadir 5 mL produce 1 mg/mL.
El procedimiento de reconstitución requiere una técnica cuidadosa. Retire la tapa abatible de plástico del vial del péptido, limpie el tapón de goma con una almohadilla de preparación de alcohol y deje secar. Aspire el volumen apropiado de agua bacteriostática en una jeringa estéril, inserte la aguja a través del tapón de goma en un ángulo, y dirija el chorro de agua por la pared interior del vial en lugar de directamente sobre el polvo del péptido. Esta técnica suave minimiza la formación de espuma y la desnaturalización del péptido. No agite el vial vigorosamente después de añadir el disolvente. En cambio, gire suavemente el vial o ruédelo entre las palmas hasta que el péptido esté completamente disuelto, produciendo una solución clara e incolora.
La dosificación del Ipamorelin en investigación publicada ha seguido varios protocolos. Los datos del ensayo clínico de Novo Nordisk establecieron dosis efectivas de liberación de GH en el rango de 1 mcg/kg de peso corporal administradas por vía subcutánea. Para una persona de 75 kg, esto se traduce en aproximadamente 75 mcg por inyección. Los protocolos de investigación en la literatura típicamente usan dosis fijas en el rango de 100 a 300 mcg por inyección, administradas 1 a 3 veces al día. El protocolo más comúnmente referenciado usa 200 a 300 mcg por inyección, administradas 2 a 3 veces al día. El momento de las inyecciones es típicamente la mañana (al despertar), post-ejercicio y antes de acostarse, ya que estos momentos corresponden a ventanas fisiológicas de liberación de GH.
El momento de la administración del Ipamorelin en relación con las comidas es una consideración práctica importante. La liberación de la hormona de crecimiento se atenúa significativamente por los niveles elevados de glucosa en sangre e insulina. Los protocolos de investigación recomiendan consistentemente administrar Ipamorelin en estado de ayuno — al menos 30 a 60 minutos antes de comer o al menos 2 horas después de una comida. La dosis nocturna debe administrarse al menos 2 horas después de la última comida.
Para investigadores que emplean la combinación CJC-1295/Ipamorelin, el protocolo estándar implica la co-administración de ambos péptidos en la misma inyección o como inyecciones secuenciales en el mismo momento. La dosificación combinada típica usa CJC-1295 (sin DAC) a 100 a 200 mcg más Ipamorelin a 200 a 300 mcg, administrados 2 a 3 veces al día. Los dos péptidos pueden extraerse en la misma jeringa e inyectarse juntos sin problemas de estabilidad, ya que son químicamente compatibles en solución.
La técnica de inyección subcutánea para el Ipamorelin sigue los protocolos estándar de administración de péptidos. Los sitios de inyección preferidos son el pliegue de grasa periumbilical, el muslo exterior y la región deltoidea. El abdomen se usa más comúnmente debido a la profundidad consistente del tejido subcutáneo y al acceso conveniente. Usando una jeringa de insulina (calibre 29 a 31, aguja de 0,5 pulgadas), pellizcar un pliegue de piel en el sitio de inyección, insertar la aguja en un ángulo de 45 a 90 grados, inyectar la solución lentamente y retirar la aguja. Rotar los sitios de inyección para prevenir lipodistrofia o reacciones en el sitio de inyección.
Los protocolos de ciclado para el Ipamorelin están diseñados para prevenir la posible desensibilización del receptor GHS-R1a. Los enfoques comunes de ciclado incluyen 5 días activos seguidos de 2 días de descanso, 8 semanas activas seguidas de 4 semanas de descanso, y 12 semanas activas seguidas de 4 a 8 semanas de descanso.
Los requisitos de almacenamiento para el Ipamorelin son críticos para mantener la integridad del péptido. El Ipamorelin liofilizado sin reconstituir debe almacenarse a minus 20 grados Celsius para el almacenamiento a largo plazo (estable durante 24 a 36 meses) o a 2 a 8 grados Celsius (temperatura estándar del refrigerador) para almacenamiento a corto plazo de hasta 12 meses. Una vez reconstituido en agua bacteriostática, el Ipamorelin debe almacenarse a 2 a 8 grados Celsius y usarse dentro de 28 a 30 días. Las soluciones reconstituidas nunca deben congelarse, ya que los ciclos de congelación-descongelación pueden desnaturalizar el péptido.
Los parámetros de monitoreo de seguridad para la investigación con Ipamorelin deben incluir la evaluación inicial y periódica de los niveles séricos de IGF-1 e IGFBP-3 para rastrear los efectos aguas abajo de la estimulación de GH. La glucosa en ayunas y la hemoglobina A1c deben monitorearse, ya que la hormona de crecimiento es una hormona contrarregulatoria que puede deteriorar la tolerancia a la glucosa con una elevación sostenida. Los niveles de cortisol y prolactina deben verificarse al inicio y periódicamente para confirmar el perfil de selectividad esperado del Ipamorelin en sujetos individuales.
Los efectos secundarios potenciales observados en la investigación con Ipamorelin son generalmente leves. Los efectos reportados más comúnmente incluyen enrojecimiento leve o irritación transitoria en el sitio de inyección, cefalea moderada (que generalmente se resuelve en la primera semana de uso), mareo ocasional o sofocos inmediatamente después de la inyección y retención leve de agua. Los efectos adversos graves son raros en los estudios publicados. Las contraindicaciones para el uso en investigación incluyen malignidad activa (debido al potencial mitogénico del GH e IGF-1), diabetes mellitus no controlada e hipersensibilidad conocida al péptido o sus excipientes.
