Aplicaciones de investigación
Protoporfiria eritropoyética (aprobado)
El implante Scenesse reduce los episodios de fototoxicidad y permite una mayor exposición solar en pacientes con EPP.
Investigación en fotoprotección
Estudiado para la prevención del daño cutáneo inducido por UV y potencialmente la prevención del cáncer de piel mediante fotoprotección basada en melanina.
Vitiligo
La investigación que combina afamelanotide con terapia UVB de banda estrecha muestra una repigmentación mejorada.
Mecanismo de acción
Afamelanotide activa selectivamente MC1R en los melanocitos, estimulando la síntesis de eumelanina a través de la cascada cAMP/PKA/CREB/MITF/tirosinasa. La eumelanina absorbe la radiación UV y neutraliza los radicales libres, proporcionando fotoprotección. La sustitución D-Phe previene la degradación por DPP-4, extendiendo la vida media a ~30 minutos (frente a minutos para α-MSH nativa).
Vías biológicas
MC1R/Gαs/cAMP/PKA/CREB/MITF para la melanogénesis. Tirosinasa/TRP-1/TRP-2 para la síntesis de eumelanina. Reparación de ADN mediada por p53 en melanocitos.
Información de dosificación
Resultados del cálculo
Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)
Protocolos
Aún no hay protocolos para este péptido.
Explorar todos los protocolosEstabilidad y almacenamiento
Scenesse es un implante subcutáneo (16 mg) que proporciona liberación sostenida durante ~60 días. El polvo de grado investigacional se almacena a -20°C. Más estable que α-MSH nativa debido a las sustituciones Nle/D-Phe.
Efectos secundarios y precauciones
Náuseas (más frecuente), oscurecimiento de la piel (esperado/deseado), cefalea, nasofaringitis. Reacciones en el sitio del implante. Oscurecimiento de lunares — se recomienda monitorización dermatológica.
Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.
Estado regulatorio
Aprobado por la EMA como Scenesse (2014) para EPP. No aprobado por la FDA (aunque la FDA ha otorgado la designación de terapia innovadora). Medicamento con receta en Europa y Australia.
Estudios de investigación
Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria
Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, et al.
Melanocortin 1 Receptor Agonists for Photoprotection
Abdel-Malek ZA, Scott MC, Furumura M, et al.
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