Selank molecular structure
Selank molecular structure
Approuvé
🧠Cognitifs et nootropiques

Selank

Aussi connu sous : Selanc, TP-7, Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, Tuftsin Analog

MW

751.88 Da

Formule

C33H57N11O9

CAS

129954-34-3

Voies d'administration

2 voies

Selank est un heptapeptide anxiolytique synthétique développé à l'Institut de génétique moléculaire de l'Académie russe des sciences. Il est basé sur le peptide immunomodulateur naturel tuftsine (Thr-Lys-Pro-Arg) avec une séquence Pro-Gly-Pro supplémentaire attachée à l'extrémité C-terminale. Cette extension améliore considérablement la stabilité métabolique tout en ajoutant des propriétés nootropiques et anxiolytiques absentes de la tuftsine native. Approuvé en Russie comme médicament anxiolytique et nootropique (spray nasal, solution à 0,15 %), Selank représente l'un des rares anxiolytiques peptidiques bénéficiant d'une approbation clinique formelle dans quelque juridiction que ce soit. Il exerce ses effets sans la sédation, les troubles cognitifs ou la dépendance associés aux benzodiazépines, ce qui en fait une classe fondamentalement différente de composé anxiolytique. Selank module les systèmes de neurotransmetteurs GABAergique, sérotoninergique et dopaminergique tout en fournissant simultanément des bénéfices immunomodulateurs via son noyau de tuftsine. Ce double profil neurotrophique-immunomodulateur est unique parmi les composés anxiolytiques et a suscité un intérêt considérable dans la recherche neuropharmacologique occidentale.

Usage recherche uniquementÀ des fins éducatives et de recherche uniquement

Applications de recherche

Trouble anxieux généralisé

L'indication approuvée principale de Selank (en Russie) concerne les troubles anxieux. Les études cliniques démontrent une efficacité anxiolytique comparable au médazépam (une benzodiazépine) sans sédation, déficit cognitif ni syndrome de sevrage. Le début d'action survient dans les 2-7 jours suivant l'administration nasale.

Amélioration cognitive

La recherche démontre que Selank améliore l'apprentissage, la consolidation de la mémoire et l'attention par la neuroplasticité médiée par le BDNF. Il améliore les performances aux tâches de mémoire chez les sujets normaux et cognitivement altérés, soutenant sa classification nootropique.

Soutien du système immunitaire

Les effets immunomodulateurs dérivés de la tuftsine rendent Selank utile pour la recherche immunologique. Les études montrent une résistance accrue aux infections virales et bactériennes, une activité renforcée des cellules NK et des profils de cytokines normalisés chez les sujets immunodéprimés.

Neurasthénie et troubles de l'adaptation

Des études cliniques ont évalué Selank pour la neurasthénie (syndrome de fatigue chronique) et les troubles de l'adaptation liés au stress, montrant des améliorations de la fatigue, de la fonction cognitive et de la stabilité émotionnelle.

Sevrage alcoolique et médicamenteux

La recherche préclinique et clinique suggère que Selank réduit l'anxiété de sevrage lors du sevrage de l'alcool et des benzodiazépines sans risque de substitution, offrant un complément potentiel dans le traitement des addictions.

Neuroprotection

La régulation à la hausse du BDNF et les effets anti-inflammatoires suggèrent des applications neuroprotectrices. Les études précliniques montrent une réduction des dommages neuronaux dans les modèles de lésion ischémique et excitotoxique.

Mécanisme d'action

Modulation GABAergique

Selank renforce la sensibilité du récepteur GABA-A et augmente la concentration de GABA dans la fente synaptique en inhibant la GABA-transaminase (la principale enzyme de dégradation du GABA). Contrairement aux benzodiazépines, qui potentialisent directement l'activité du récepteur GABA-A, la potentialisation indirecte du tonus GABAergique par Selank produit une anxiolyse sans sédation, déficit moteur ni développement de tolérance.

Régulation du système sérotoninergique

Selank module le métabolisme de la sérotonine (5-HT) en influençant l'activité de la tryptophane hydroxylase et la fonction du transporteur de la sérotonine (SERT). Il stabilise la signalisation sérotoninergique dans le cortex préfrontal et l'hippocampe, contribuant à la régulation de l'humeur et aux effets anxiolytiques. Les études montrent que Selank normalise les marqueurs du métabolisme de la sérotonine perturbés dans les états anxieux.

Expression du BDNF et des neurotrophines

Selank augmente significativement l'expression du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) dans l'hippocampe et le cortex — un médiateur clé de la neuroplasticité, de l'apprentissage et de la régulation de l'humeur. Les niveaux de BDNF sont caractéristiquement réduits dans l'anxiété et la dépression, et la capacité de Selank à restaurer l'expression du BDNF contribue aux effets anxiolytiques et nootropiques.

Modulation du système des enképhalines

Selank inhibe les enzymes qui dégradent les enképhalines (peptides opioïdes endogènes aux propriétés anxiolytiques et améliorant l'humeur). En prolongeant la signalisation des enképhalines, Selank renforce indirectement l'activité des récepteurs opioïdes μ et δ, contribuant à la résilience au stress et à l'anxiolyse sans liaison directe aux récepteurs opioïdes.

Immunomodulation via le noyau de tuftsine

La séquence de tuftsine (Thr-Lys-Pro-Arg) active les cellules NK, les macrophages et les cellules T. Elle module la production de cytokines — renforçant l'IL-10 (anti-inflammatoire) tout en réduisant le TNF-α et l'IL-6 (pro-inflammatoires). Cet effet immunomodulateur peut contribuer à l'action anxiolytique, la neuroinflammation étant de plus en plus reconnue comme un facteur contributif de l'anxiété.

Voies biologiques

Potentialisation GABA-A/canal chlorure

Selank augmente la disponibilité synaptique du GABA et renforce le couplage du récepteur GABA-A, favorisant l'influx d'ions chlorure et l'hyperpolarisation neuronale. Cela réduit la neurotransmission excitatrice dans l'amygdale et le cortex préfrontal — les régions cérébrales les plus impliquées dans le traitement de l'anxiété.

Voie de neuroplasticité BDNF/TrkB/MAPK

La régulation à la hausse du BDNF active la signalisation de la tyrosine kinase du récepteur TrkB, engageant la cascade Ras/MAPK/ERK. Cela favorise la formation d'épines dendritiques, le renforcement synaptique et la survie neuronale dans l'hippocampe et le cortex — améliorant la fonction cognitive et la résilience au stress.

Régulation immunitaire IL-6/STAT3

Selank module la voie de signalisation inflammatoire IL-6/STAT3, réduisant la neuroinflammation qui contribue à l'anxiété et aux troubles cognitifs. Simultanément, il renforce la surveillance immunitaire innée par l'activation des cellules NK et des macrophages.

Voie de récompense dopamine/D2

Selank normalise la signalisation dopaminergique dans les voies mésolimbique et mésocorticale, améliorant la motivation et le tonus hédonique sans produire l'euphorie ou la dépendance associées aux agonistes directs de la dopamine.

Informations de dosage

Plages de dosage typiques pour les applications de recherche. Vérifiez toujours avec la littérature actuelle.
Dose typique
300 mcg
Plage de dose
100 - 600 mcg
Fréquence
1 à 2 pulvérisations par narine, 1 à 3 fois par jour
Calculateur de dosage
Calculez des dosages précis de peptides en fonction de vos paramètres de reconstitution
Paramètres de calcul de dosage
Taille du flacon en milligrammes
Volume de reconstitution en millilitres
Saisie du poids corporel
Dose recommandée par kg
mcg/kg
Saisie de la dose souhaitée
mcg

Résultats du calcul

Concentration
2.5 mg/ml
Volume de dose
0.1 ml0.100 ml
Seringue à insuline
10 unités
Doses par flacon
2020 doses à 250 mcg

Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)

05010010.0uunités
0u10.0 / 100 unités (10%)100u

Protocoles

Stack cognitif Semax + Selank
Débutant
🧠Cognitif
4–8 semaines

Stack de peptides nootropiques pour la concentration, la mémoire, la réduction de l'anxiété et la neuroprotection.

Dosage
Semax : 600mcg par jour (200–300mcg par spray), Selank : 500–750mcg par jour
Fréquence
Semax : 2–3 sprays par jour. Selank : 2–3 sprays par jour. Peuvent être utilisés simultanément.
Cycle
4–8 semaines d'utilisation, 2–4 semaines de pause
Notes de combinaison
Utiliser Semax pour la concentration et l'énergie (le matin). Utiliser Selank pour la réduction de l'anxiété (au besoin). Les deux s'administrent par voie nasale.

Attention: Peut provoquer de l'agitation à doses élevées. Commencer à faibles doses.

Stabilité et conservation

Selank est commercialement disponible sous forme de spray nasal en solution à 0,15 % (en Russie) et sous forme de poudre lyophilisée pour la recherche. Le spray nasal a une durée de conservation de 2 ans lorsqu'il est stocké à 2-8°C. Protéger de la lumière.

La poudre lyophilisée de Selank doit être conservée à -20°C pour une stabilité à long terme (18-24 mois) ou à 2-8°C pendant 6 mois maximum. L'extension C-terminale Pro-Gly-Pro améliore significativement la stabilité par rapport à la tuftsine native en protégeant contre la dégradation par les carboxypeptidases.

Pour la reconstitution, utiliser de l'eau bactériostatique. Conserver à 2-8°C et utiliser dans les 21 jours. L'administration intranasale est la voie privilégiée, offrant une délivrance directe au SNC via l'épithélium olfactif et évitant le métabolisme hépatique de premier passage. L'injection sous-cutanée est une voie alternative utilisée en contexte de recherche.

Effets secondaires et précautions

Profil de sécurité remarquablement favorable

Les essais cliniques et la pharmacovigilance en Russie ont documenté un profil de sécurité exceptionnellement propre. Aucun effet indésirable grave n'a été attribué à Selank aux doses approuvées.

Irritation nasale

Une légère sensation de brûlure ou de picotement dans les fosses nasales peut survenir lors de l'administration intranasale, durant typiquement moins d'une minute.

Absence de sédation

Contrairement aux benzodiazépines, Selank ne provoque pas de somnolence, de déficit moteur ni d'émoussement cognitif aux doses thérapeutiques.

Absence de tolérance ou de dépendance

Selank ne produit pas de tolérance avec l'usage chronique et ne présente aucun syndrome de sevrage documenté. C'est un avantage critique par rapport aux benzodiazépines et représente sa caractéristique de sécurité la plus significative.

Absence d'interactions médicamenteuses significatives

Aucune interaction médicamenteuse cliniquement significative n'a été rapportée. Selank peut être utilisé avec la plupart des médicaments sans ajustement posologique.

Céphalée légère

Une céphalée légère occasionnelle a été rapportée lors de l'utilisation initiale, se résolvant typiquement spontanément.

Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.

Statut réglementaire

Approuvé

Selank est approuvé en Fédération de Russie comme médicament anxiolytique et nootropique (numéro d'enregistrement : P N003333/01). Il est disponible sous forme de spray nasal à 0,15 % sans classification de prescription en Russie.

Selank n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ni les autorités réglementaires en dehors de la Russie et de certains pays de la CEI. Il est classé comme peptide de recherche dans les pays occidentaux.

Le peptide ne figure pas sur la liste des substances interdites de l'AMA et n'est pas une substance contrôlée dans la plupart des juridictions. Il ne présente aucun potentiel d'abus ni risque de dépendance d'après les données cliniques disponibles.

Études de recherche

Selank: An Anxiolytic Peptide Analog of Tuftsin

Zozulya AA, Sizov SA, Tsvetkova IV.

Bulletin of Experimental Biology and Medicine
2008
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Effect of Selank on BDNF Gene Expression in the Rat Hippocampus

Inozemtseva LS, Karpenko EA, Dolotov OV, et al.

Bulletin of Experimental Biology and Medicine
2008
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Selank Modulates the Expression of Inflammation-Related Genes

Kolomin T, Shadrina M, Slominsky P, et al.

European Cytokine Network
2013
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Tuftsin-Derived Peptides with Immunomodulatory and Nootropic Properties

Myasoedov NF, Gavrilova SI, Kolomin TA.

Doklady Biological Sciences
2014
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Anxiolytic Activity of Selank Versus Medazepam

Seredenin SB, Kozlovskaya MM, Blednov YA, et al.

Bulletin of Experimental Biology and Medicine
1998
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Calculateur de dosage
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