Melanotan I molecular structure
Melanotan I molecular structure
Approuvé
🧴Cosmétiques et topiques

Melanotan I

Aussi connu sous : Afamelanotide, MT-I, SCENESSE

MW

1646.90 Da

Formule

C78H111N21O19

CAS

75921-69-6

Voies d'administration

2 voies

Le Melanotan I (afamelanotide) est un analogue linéaire de 13 acides aminés de l'α-MSH développé à l'Université d'Arizona avec une sélectivité améliorée pour MC1R et une stabilité métabolique supérieure à celle de l'hormone native. Les modifications clés sont la substitution de la méthionine-4 par la norleucine (Nle) et de la phénylalanine-7 par la D-phénylalanine (D-Phe), conférant une résistance à la dégradation enzymatique. Approuvé par l'EMA sous le nom de Scenesse (2014) pour la prévention de la phototoxicité chez les adultes atteints de protoporphyrie érythropoïétique (PPE), l'afamelanotide est le seul agent bronzant à base de mélanocortine approuvé. Il stimule la production d'eumélanine sans exposition aux UV, offrant une photoprotection aux patients présentant une sensibilité extrême aux UV. Contrairement au Melanotan II, l'afamelanotide est relativement sélectif pour MC1R avec des effets sexuels ou sur l'appétit minimaux.

Usage recherche uniquementÀ des fins éducatives et de recherche uniquement

Applications de recherche

Protoporphyrie érythropoïétique (approuvé)

L'implant Scenesse réduit les épisodes de phototoxicité et permet une exposition solaire accrue chez les patients atteints de PPE.

Recherche en photoprotection

Étudié pour la prévention des dommages cutanés induits par les UV et potentiellement la prévention du cancer de la peau par photoprotection à base de mélanine.

Vitiligo

Les recherches associant l'afamelanotide à la photothérapie UVB à bande étroite montrent une repigmentation améliorée.

Mécanisme d'action

L'afamelanotide active sélectivement MC1R sur les mélanocytes, stimulant la synthèse d'eumélanine via la cascade cAMP/PKA/CREB/MITF/tyrosinase. L'eumélanine absorbe le rayonnement UV et neutralise les radicaux libres, assurant la photoprotection. La substitution D-Phe prévient la dégradation par la DPP-4, prolongeant la demi-vie à ~30 minutes (contre quelques minutes pour l'α-MSH native).

Voies biologiques

MC1R/Gαs/cAMP/PKA/CREB/MITF pour la mélanogenèse. Tyrosinase/TRP-1/TRP-2 pour la synthèse d'eumélanine. Réparation de l'ADN médiée par p53 dans les mélanocytes.

Informations de dosage

Plages de dosage typiques pour les applications de recherche. Vérifiez toujours avec la littérature actuelle.
Dose typique
100 mcg
Plage de dose
80 - 250 mcg
Fréquence
30 min avant l'exposition solaire ; entretien : 1 à 2x par semaine
Calculateur de dosage
Calculez des dosages précis de peptides en fonction de vos paramètres de reconstitution
Paramètres de calcul de dosage
Taille du flacon en milligrammes
Volume de reconstitution en millilitres
Saisie du poids corporel
Dose recommandée par kg
mcg/kg
Saisie de la dose souhaitée
mcg

Résultats du calcul

Concentration
2.5 mg/ml
Volume de dose
0.1 ml0.100 ml
Seringue à insuline
10 unités
Doses par flacon
2020 doses à 250 mcg

Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)

05010010.0uunités
0u10.0 / 100 unités (10%)100u

Protocoles

Aucun protocole incluant ce peptide pour le moment.

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Stabilité et conservation

Scenesse est un implant sous-cutané (16 mg) assurant une libération prolongée pendant ~60 jours. La poudre de grade recherche se conserve à -20°C. Plus stable que l'α-MSH native grâce aux substitutions Nle/D-Phe.

Effets secondaires et précautions

Nausées (effet indésirable le plus fréquent), assombrissement de la peau (attendu/souhaité), céphalées, rhinopharyngite. Réactions au site d'implantation. Assombrissement des grains de beauté — une surveillance dermatologique est recommandée.

Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.

Statut réglementaire

Approuvé

Approuvé par l'EMA sous le nom de Scenesse (2014) pour la PPE. Non approuvé par la FDA (bien que la FDA ait accordé la désignation de thérapie innovante). Médicament sur ordonnance en Europe et en Australie.

Études de recherche

Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria

Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, et al.

New England Journal of Medicine
2015
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Melanocortin 1 Receptor Agonists for Photoprotection

Abdel-Malek ZA, Scott MC, Furumura M, et al.

Photochemistry and Photobiology
2001
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