Alpha-MSH molecular structure
Alpha-MSH molecular structure
Experimental
🛡️Soporte inmunológico

Alpha-MSH

También conocido como: α-MSH, Alpha-Melanocyte Stimulating Hormone

MW

1664.80 Da

Fórmula

C77H109N21O19S

CAS

581-05-5

Vías de administración

1 vía

La hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH) es un neuropéptido de 13 aminoácidos derivado de la proopiomelanocortina (POMC) que sirve como agonista endógeno de los receptores de melanocortina MC1R-MC5R. Es un regulador maestro de la pigmentación, la inflamación, la homeostasis energética y la función sexual. α-MSH estimula la producción de melanina a través de MC1R, suprime el apetito a través de MC4R, reduce la inflamación a través de MC1R/MC3R y modula la función inmunitaria. α-MSH es el compuesto parental del cual se han desarrollado análogos terapéuticos (Melanotan I/afamelanotide, Melanotan II, PT-141/bremelanotide, setmelanotide). El tripéptido C-terminal KPV conserva una potente actividad antiinflamatoria. Los efectos pleiotrópicos de α-MSH a través del sistema melanocortinérgico lo convierten en un modelo para el desarrollo de fármacos en dermatología, enfermedades metabólicas, inflamación y disfunción sexual.

Solo para investigación— Solo con fines educativos y de investigación

Aplicaciones de investigación

Trastornos de la pigmentación

Afamelanotide (Melanotan I, Scenesse) está aprobado para la protoporfiria eritropoyética.

Investigación antiinflamatoria

α-MSH y sus análogos reducen la inflamación en modelos de enfermedad inflamatoria intestinal, artritis y neuroinflamación.

Obesidad

Setmelanotide (agonista de MC4R) está aprobado para la obesidad genética por deficiencia de POMC/LEPR/PCSK1.

Disfunción sexual

Bremelanotide (PT-141) está aprobado para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD).

Mecanismo de acción

α-MSH activa los receptores de melanocortina (MC1R-MC5R), todos GPCR acoplados a Gs que aumentan el cAMP. MC1R en melanocitos impulsa la síntesis de eumelanina a través de la expresión de tirosinasa mediada por MITF. MC4R en el hipotálamo suprime el apetito mediante la activación de neuronas POMC. MC1R/MC3R en células inmunitarias suprimen NF-κB y reducen las citoquinas proinflamatorias. MC4R en el núcleo paraventricular estimula la excitación sexual a través de las vías de oxytocin y dopamine.

Vías biológicas

MC1R/cAMP/MITF/tirosinasa para la melanogénesis. MC4R/POMC/α-MSH para la regulación del apetito. MC1R/inhibición de NF-κB para la acción antiinflamatoria. MC4R/oxytocin/dopamine para la función sexual.

Información de dosificación

Rangos de dosificación típicos para aplicaciones de investigación. Siempre verifique con la literatura actual.
Dosis típica
250 mcg
Rango de dosis
100 - 500 mcg
Frecuencia
Investigación: 100-340 mcg/kg en modelos animales; sin protocolos humanos establecidos
Basado en peso
250 mcg/kg
Calculadora de dosificación
Calcula dosificaciones precisas de péptidos basadas en tus parámetros de reconstitución
Parámetros de cálculo de dosis
Tamaño del vial en miligramos
Volumen de reconstitución en mililitros
Entrada de peso corporal
Dosis recomendada por kg
mcg/kg
Entrada de dosis deseada
mcg

Resultados del cálculo

Concentración
2.5 mg/ml
Volumen de dosis
0.1 ml0.100 ml
Jeringa de insulina
10 unidades
Dosis por vial
2020 dosis @ 250 mcg

Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)

05010010.0uunidades
0u10.0 / 100 unidades (10%)100u

Protocolos

Aún no hay protocolos para este péptido.

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Estabilidad y almacenamiento

α-MSH tiene una vida media corta (~minutos) in vivo debido a la rápida degradación enzimática. El residuo de metionina es propenso a la oxidación. Los análogos sintéticos con sustituciones de D-aminoácidos y ciclización proporcionan una estabilidad mejorada para uso terapéutico.

Efectos secundarios y precauciones

Náuseas, rubefacción facial, oscurecimiento de la piel (vía MC1R), cambios en el apetito. Los efectos dependen de la selectividad del receptor del análogo específico utilizado.

Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.

Estado regulatorio

Experimental

El α-MSH nativo es una hormona endógena. Los análogos terapéuticos están regulados por separado: afamelanotide (aprobado por la EMA), setmelanotide (aprobado por la FDA), bremelanotide (aprobado por la FDA).

Estudios de investigación

The Melanocortin System

Cone RD.

Annals of the New York Academy of Sciences
2003
Ver fuente

α-MSH: Anti-Inflammatory and Cytoprotective Actions

Brzoska T, Luger TA, Maaser C, et al.

Endocrine Reviews
2008
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