Sermorelin

Deficiencia de GH pediátrica (aprobado, Geref) — aumento de velocidad de crecimiento de 3-4 a 7-8 cm/año. Optimización de GH en adultos — medicina antienvejecimiento, restauración del patrón pulsátil juvenil. Diagnóstico de función hipofisaria. Mejora de calidad del sueño — amplificación del pulso nocturno de GH y sueño profundo. Función cognitiva.

La sermorelina se une al receptor GHRH (GHRH-R) en los somatotropos de la hipófisis anterior, activando la adenilato ciclasa acoplada a Gαs. El aumento de cAMP activa PKA, que fosforila canales de calcio y estimula tanto la transcripción del gen de GH como la exocitosis de gránulos de GH.

Estimulación fisiológica de GH con patrón pulsátil — la administración nocturna amplifica el pulso nocturno de GH. Efecto trófico sobre somatotropos mantiene su masa y capacidad secretora. Preservación de retroalimentación por somatostatina garantiza seguridad.

Cascada cAMP/PKA/CREB para transcripción del gen de GH. Vía calcio/calmodulina para exocitosis de gránulos de GH. Eje GH/IGF-1/mTOR para síntesis proteica y crecimiento celular. MAPK/ERK para proliferación y supervivencia de somatotropos.

Acetato de sermorelina — polvo blanco liofilizado. Almacenar a -20°C (hasta 24 meses) o 2-8°C (3-6 meses). Reconstituir con agua bacteriostática mediante rotación suave. Almacenar a 2-8°C, usar en 14-21 días. Vida media in vivo 10-20 minutos. Metionina en posición 27 sensible a oxidación.