Applications de recherche
Troubles de la pigmentation
L'afamelanotide (Melanotan I, Scenesse) est approuvé pour la protoporphyrie érythropoïétique.
Recherche anti-inflammatoire
α-MSH et ses analogues réduisent l'inflammation dans les modèles de maladie inflammatoire de l'intestin, d'arthrite et de neuroinflammation.
Obésité
Le setmelanotide (agoniste MC4R) est approuvé pour l'obésité génétique due à un déficit en POMC/LEPR/PCSK1.
Dysfonction sexuelle
Le bremelanotide (PT-141) est approuvé pour le trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD).
Mécanisme d'action
α-MSH active les récepteurs de la mélanocortine (MC1R-MC5R), tous des GPCR couplés à Gs qui augmentent l'AMPc. MC1R sur les mélanocytes stimule la synthèse d'eumélanine par l'expression de la tyrosinase médiée par MITF. MC4R dans l'hypothalamus supprime l'appétit par activation des neurones POMC. MC1R/MC3R sur les cellules immunitaires suppriment NF-κB et réduisent les cytokines pro-inflammatoires. MC4R dans le noyau paraventriculaire stimule l'excitation sexuelle par les voies de l'oxytocin et de la dopamine.
Voies biologiques
MC1R/cAMP/MITF/tyrosinase pour la mélanogenèse. MC4R/POMC/α-MSH pour la régulation de l'appétit. MC1R/inhibition de NF-κB pour l'action anti-inflammatoire. MC4R/oxytocin/dopamine pour la fonction sexuelle.
Informations de dosage
Résultats du calcul
Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)
Protocoles
Aucun protocole incluant ce peptide pour le moment.
Parcourir tous les protocolesStabilité et conservation
α-MSH a une demi-vie courte (~minutes) in vivo en raison d'une dégradation enzymatique rapide. Le résidu méthionine est sujet à l'oxydation. Les analogues synthétiques avec des substitutions par des D-acides aminés et une cyclisation offrent une stabilité accrue pour l'utilisation thérapeutique.
Effets secondaires et précautions
Nausées, bouffées vasomotrices faciales, assombrissement de la peau (via MC1R), modifications de l'appétit. Les effets dépendent de la sélectivité du récepteur de l'analogue spécifique utilisé.
Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.
Statut réglementaire
L'α-MSH natif est une hormone endogène. Les analogues thérapeutiques sont réglementés séparément : afamelanotide (approuvé par l'EMA), setmelanotide (approuvé par la FDA), bremelanotide (approuvé par la FDA).
Études de recherche
α-MSH: Anti-Inflammatory and Cytoprotective Actions
Brzoska T, Luger TA, Maaser C, et al.
