Области исследований
Нарушения пигментации
Afamelanotide (Melanotan I, Scenesse) одобрен для лечения эритропоэтической протопорфирии.
Противовоспалительные исследования
α-MSH и его аналоги уменьшают воспаление в моделях воспалительных заболеваний кишечника, артрита и нейровоспаления.
Ожирение
Setmelanotide (агонист MC4R) одобрен для генетического ожирения вследствие дефицита POMC/LEPR/PCSK1.
Половая дисфункция
Bremelanotide (PT-141) одобрен для лечения гипоактивного расстройства полового влечения (HSDD).
Механизм действия
α-MSH активирует меланокортиновые рецепторы (MC1R–MC5R), все из которых являются Gs-сопряжёнными GPCR, повышающими уровень cAMP. MC1R на меланоцитах стимулирует синтез эумеланина через MITF-опосредованную экспрессию тирозиназы. MC4R в гипоталамусе подавляет аппетит посредством активации POMC-нейронов. MC1R/MC3R на иммунных клетках подавляют NF-κB и снижают уровень провоспалительных цитокинов. MC4R в паравентрикулярном ядре стимулирует половое возбуждение через пути oxytocin и dopamine.
Биологические пути
MC1R/cAMP/MITF/тирозиназа для меланогенеза. MC4R/POMC/α-MSH для регуляции аппетита. MC1R/ингибирование NF-κB для противовоспалительного действия. MC4R/oxytocin/dopamine для половой функции.
Информация о дозировке
Результаты расчёта
Уровень заполнения шприца (100u)
Протоколы
Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.
Все протоколыСтабильность и хранение
α-MSH имеет короткий период полувыведения (~минуты) in vivo вследствие быстрой ферментативной деградации. Остаток метионина склонен к окислению. Синтетические аналоги с заменами на D-аминокислоты и циклизацией обеспечивают повышенную стабильность для терапевтического применения.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Тошнота, приливы крови к лицу, потемнение кожи (через MC1R), изменения аппетита. Эффекты зависят от рецепторной селективности конкретного используемого аналога.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Регуляторный статус
Нативный α-MSH является эндогенным гормоном. Терапевтические аналоги регулируются отдельно: afamelanotide (одобрен EMA), setmelanotide (одобрен FDA), bremelanotide (одобрен FDA).
