Pramlintide molecular structure
Pramlintide molecular structure
Zugelassen
🏋️Gewichtsverlust

Pramlintide

Auch bekannt als: Symlin, Symlinpen, AC137

MW

3949.40 Da

Formel

C171H267N51O53S2

CAS

151126-32-8

Verabreichungswege

1 Weg

Pramlintide (Symlin) ist ein synthetisches Analogon des menschlichen Amylins, eines 37-Aminosäuren-Peptids, das gemeinsam mit Insulin von den Betazellen der Bauchspeicheldrüse sezerniert wird. Drei Prolinsubstitutionen (an den Positionen 25, 28, 29) verhindern die Amyloidfibrillen-Aggregation, die natives Amylin betrifft, was Pramlintide für die pharmazeutische Formulierung geeignet macht und gleichzeitig die volle biologische Aktivität bewahrt. Von der FDA 2005 als Ergänzung zu prandialem Insulin bei Typ-1- und Typ-2-Diabetes zugelassen, ist Pramlintide das einzige derzeit für die klinische Anwendung zugelassene Amylin-Analogon. Es reduziert postprandiale Glukoseexkursionen um 30-50 % durch Verzögerung der Magenentleerung, Glucagonsuppression und Sättigungsverstärkung — und adressiert damit metabolische Defekte, die Insulin allein nicht korrigieren kann.

Nur für Forschungszwecke— Nur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

Typ-1- und Typ-2-Diabetes (zugelassen)

Von der FDA als Symlin zur ergänzenden Anwendung mit prandialem Insulin zugelassen. Reduziert HbA1c um 0,3-0,6 % bei gleichzeitigem Gewichtsverlust von 1-3 kg (ungewöhnlich für Diabetesmedikamente, die typischerweise eine Gewichtszunahme verursachen).

Gewichtsmanagement

Pramlintide zeigt einen konsistenten Gewichtsverlust von 3-7 % in Kombination mit Verhaltensinterventionen. Es wurde in Kombination mit Phentermin untersucht und zeigte einen Gewichtsverlust von bis zu 11 %.

Wirkmechanismus

Pramlintide aktiviert Amylinrezeptoren (Calcitoninrezeptor + RAMP-Komplexe) in der Area postrema und dem Nucleus tractus solitarius. Dies erzeugt drei komplementäre Effekte: verlangsamte Magenentleerung (Reduktion der Geschwindigkeit des Glukoseeintrags in den Blutkreislauf), Suppression der postprandialen Glucagonsekretion (Reduktion der hepatischen Glukoseproduktion) und verstärkte Sättigungssignalgebung (Reduktion der Nahrungsaufnahme). Der Nettoeffekt ist eine signifikant verbesserte postprandiale Glukosekontrolle.

Biologische Signalwege

CTR/RAMP/cAMP-Signalgebung im Hirnstamm. Vagale efferente Modulation der Magenmotilität. Area-postrema-vermittelte Glucagonsuppression. NTS-Sättigungsintegration.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
60 mcg
Dosierungsbereich
15 - 120 mcg
Häufigkeit
Vor den Hauptmahlzeiten; T1D: 15–60 mcg, T2D: 60–120 mcg
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

Symlin-Pens bei 2-8°C lagern. Nach dem Anbruch bei Raumtemperatur (bis 25°C) oder gekühlt bis zu 30 Tage lagern. Nicht einfrieren. Die Prolinsubstitutionen verhindern die Amyloid-Aggregation, die ansonsten bei physiologischen Konzentrationen auftreten würde.

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Übelkeit ist die häufigste Nebenwirkung (30-50 % initial), die sich typischerweise innerhalb von 2-4 Wochen bei schrittweiser Dosistitration zurückbildet. Schwere Hypoglykämie kann auftreten, insbesondere bei Typ-1-Diabetes — eine Insulindosisreduktion um 50 % wird bei Beginn der Pramlintide-Therapie empfohlen. Anorexie, Erbrechen, Bauchschmerzen. Reaktionen an der Injektionsstelle.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Zugelassen

Von der FDA zugelassen (2005) als Symlin für Typ-1- und Typ-2-Diabetes als Ergänzung zu Insulin. Als Pen-Injektor erhältlich. WADA-Status: nicht spezifisch verboten.

Forschungsstudien

Pramlintide as an Adjunct to Insulin Therapy in Type 2 Diabetes

Hollander PA, Levy P, Fineman MS, et al.

Diabetes Care
2003
Quelle anzeigen

Pramlintide Reduces Postprandial Glucose in Type 1 Diabetes

Whitehouse F, Kruger DF, Fineman M, et al.

Diabetes Care
2002
Quelle anzeigen

Amylin Physiology and Pharmacology

Young A.

Advances in Pharmacology
2005
Quelle anzeigen
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