Retatrutide molecular structure
Retatrutide molecular structure
Klinische Studie
🏋️Gewichtsverlust

Retatrutide

Auch bekannt als: LY3437943, Reta, GGG Triple Agonist

MW

4703.40 Da

CAS

2381089-83-2

Verabreichungswege

1 Weg

Retatrutide ist ein erster seiner Klasse dreifacher Inkretinrezeptoragonist, entwickelt von Eli Lilly, der gleichzeitig GIP-, GLP-1- und Glucagonrezeptoren aktiviert. Durch die Hinzufügung des Glucagonrezeptoragonismus zum dualen GIP/GLP-1-Ansatz von Tirzepatid erzeugt Retatrutide den ausgeprägtesten Gewichtsverlust, der je für ein Medikament gegen Adipositas in klinischen Studien beobachtet wurde — bis zu 24,2 % Körpergewichtsreduktion in 48 Wochen. Die Glucagonrezeptorkomponente steigert den Energieverbrauch durch hepatische Thermogenese, Lipolyse und Aminosäurekatabolismus, während die GIP- und GLP-1-Komponenten Appetitunterdrückung, Insulinpotenzierung und metabolische Verbesserung bieten. Dieser dreifache Mechanismus adressiert Adipositas sowohl von der Energieaufnahme- als auch von der Energieverbrauchsseite.

Nur für Forschungszwecke— Nur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

Adipositas

Die Phase-2-Studie zeigte einen Gewichtsverlust von bis zu 24,2 % nach 48 Wochen (höchste Dosis). Das Phase-3-Programm TRIUMPH läuft.

Typ-2-Diabetes

HbA1c-Senkungen von bis zu 2,0 %. Phase-3-Studien laufen.

MASH/NASH

Die glucagonvermittelte hepatische Fettreduktion macht Retatrutide vielversprechend für NASH. Frühe Daten zeigen eine signifikante Reduktion des Leberfettgehalts.

Obstruktive Schlafapnoe

Wird auf der Grundlage der Wirksamkeit beim Gewichtsverlust und potenzieller direkter metabolischer Effekte untersucht.

Wirkmechanismus

Dreifacher Inkretinrezeptoragonismus

Retatrutide aktiviert drei komplementäre Stoffwechselhormonrezeptoren: GLP-1R (Appetitunterdrückung, Insulinsekretion), GIPR (metabolische Verbesserung, Fettgewebefunktion) und GCGR (Glucagonrezeptor — erhöhter Energieverbrauch, hepatische Fettoxidation, Thermogenese). Die Glucagonkomponente ist der Schlüsselunterschied zu Tirzepatid.

Glucagonvermittelter Energieverbrauch

Die Glucagonrezeptoraktivierung in der Leber treibt Glykogenolyse, Gluconeogenese, Aminosäurekatabolismus und hepatische Thermogenese an. Sie erhöht den Energieverbrauch um 10-15 % durch verstärkte Fettsäureoxidation und Ketogenese — und wirkt damit der metabolischen Adaptation (reduzierter Energieverbrauch) entgegen, die typischerweise die Nachhaltigkeit des Gewichtsverlusts begrenzt.

Biologische Signalwege

GLP-1R/cAMP für Appetit und Insulin. GIPR/cAMP für die Fettgewebefunktion. GCGR/cAMP/PKA/CREB für die hepatische Fettoxidation und den Energieverbrauch. FGF21-Hochregulation über die Glucagonsignalgebung. AMPK-Aktivierung in Leber und braunem Fettgewebe.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
12,000 mcg
Dosierungsbereich
1,000 - 12,000 mcg
Häufigkeit
Einmal wöchentlich; Titration ab 1 mg über ~16 Wochen
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

Retatrutide befindet sich in der klinischen Entwicklung als einmal wöchentliche subkutane Injektion. Als Erprobungssubstanz sind kommerzielle Stabilitätsdaten noch nicht öffentlich. Die C20-Fettsäurekette ermöglicht die Albuminbindung und einmal wöchentliche Dosierung durch eine verlängerte Halbwertszeit.

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Gastrointestinale Effekte (Übelkeit 16-25 %, Diarrhö 16-22 %, Erbrechen 8-13 %) sind am häufigsten und werden durch langsame Dosistitration gemildert. Verminderter Appetit. Transitorische Herzfrequenzerhöhung. Da die Glucagonkomponente theoretisch dem blutzuckersenkenden Effekt des Insulins entgegenwirkt, wird eine Hyperglykämie überwacht, die jedoch durch die GLP-1/GIP-Komponenten ausgeglichen wird. Das vollständige Sicherheitsprofil steht bis zu den Phase-3-Daten aus.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Klinische Studie

Erprobungsphase — laufende klinische Phase-3-Studien (TRIUMPH-Programm). Noch nicht von der FDA zugelassen. Erwartete Zulassungsanträge hängen von den Phase-3-Ergebnissen ab. Von der WADA unter S2 verboten.

Forschungsstudien

Retatrutide Phase 2 Trial for Obesity

Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al.

New England Journal of Medicine
2023
Quelle anzeigen

Retatrutide Phase 2 for Type 2 Diabetes

Rosenstock J, Frias JP, Jastreboff AM, et al.

Lancet
2023
Quelle anzeigen

Triple Agonism of GIP/GLP-1/Glucagon Receptors

Finan B, Yang B, Ottaway N, et al.

Nature Medicine
2015
Quelle anzeigen
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