Аннотация
Практическое руководство по исследованиям и клиническому применению sermorelin, охватывающее процедуры растворения лиофилизата, протоколы дозирования из клинических испытаний и практики аптек рецептурного изготовления, время введения, комбинированные стратегии, требования к хранению и всестороннее мониторирование безопасности.
Данное руководство предоставляет подробную практическую информацию для исследователей и клиницистов, работающих с sermorelin, опираясь на опубликованные протоколы клинических испытаний, одобренную FDA информацию о назначении и установленную практику аптек рецептурного изготовления. Обширная клиническая история sermorelin обеспечивает богатую доказательную базу для практических рекомендаций, превышающую то, что доступно для большинства других пептидов, стимулирующих GH.
Sermorelin доступен в двух основных формах: исследовательский лиофилизированный порошок от компаний по синтезу пептидов (как правило, во флаконах по 2 мг или 5 мг) и фармацевтические препараты от лицензированных аптек рецептурного изготовления (как правило, во флаконах для многократного применения по 6 мг или 9 мг, предварительно восстановленные или с предоставленным разбавителем).
Растворение лиофилизированного sermorelin осуществляется по стандартным пептидным протоколам. Для флакона 5 мг добавление 2,5 мл бактериостатической воды даёт концентрацию 2 мг/мл (2000 мкг/мл). Процедура восстановления предполагает мягкую технику: бактериостатическую воду медленно добавляют по стенке флакона, осторожно перемешивают для растворения и проверяют получение прозрачного бесцветного раствора.
Дозирование sermorelin установлено в ходе множества клинических испытаний. Одобренная FDA терапевтическая доза для педиатрического дефицита GH составляла 30 мкг/кг массы тела в виде однократной подкожной инъекции перед сном. В клинической практике для взрослых при возрастном снижении GH наиболее распространённые протоколы дозирования используют фиксированные дозы: стандартные дозы для взрослых составляют от 200 до 500 мкг на инъекцию, вводимые один раз в день перед сном. Время введения перед сном основано на принципе, что наибольший естественный импульс GH происходит в течение первого периода медленноволнового сна.
Аптеки рецептурного изготовления обычно предлагают sermorelin в нескольких стандартных составах. Наиболее популярная конфигурация — флакон для многократного применения, содержащий 6 мг или 9 мг sermorelin в лиофилизированной форме вместе с флаконом бактериостатической воды для восстановления. При типичной ночной дозе 300 мкг флакон 9 мг рассчитан на 30-дневный запас.
Для протоколов с применением sermorelin в комбинации наиболее обоснованной комбинацией, подкреплённой доказательствами, является sermorelin плюс пептид-секретагог GH. Практический комбинированный протокол использует sermorelin в дозе 200–300 мкг плюс Ipamorelin в дозе 200–300 мкг, вводимые вместе в виде одной инъекции перед сном.
Техника подкожной инъекции sermorelin проста. Предпочтительная зона введения — периумбиликальная область живота с использованием инсулинового шприца с иглой 29–31 gauge. Зоны введения следует чередовать в пределах брюшной области для предотвращения местных реакций или липодистрофии.
Требования к хранению sermorelin соответствуют требованиям для других пептидных препаратов. Нерастворённый лиофилизированный sermorelin следует хранить при 2–8°C. После растворения в бактериостатической воде раствор необходимо хранить в холодильнике при 2–8°C и использовать в течение 28 дней.
Мониторирование безопасности при терапии sermorelin должно включать базовую оценку сывороточных уровней IGF-1 и IGFBP-3 с последующим тестированием через 4–6 недель, а затем каждые 3–6 месяцев. Тощаковая глюкоза и гликированный гемоглобин (HbA1c) должны контролироваться исходно и периодически, поскольку GH может нарушать толерантность к глюкозе у предрасположенных лиц.
Обычные побочные эффекты sermorelin в целом умеренны. Реакции в месте инъекции (боль, покраснение, отёк) являются наиболее частыми, примерно у 15–20% пользователей. Приливы жара, тепло или покалывание могут возникать в течение нескольких минут после инъекции.
В целом, sermorelin предлагает хорошо изученный, клинически валидизированный подход к стимуляции эндогенной секреции гормона роста. Его практические преимущества включают обширные данные по безопасности, регуляторную доступность через аптеки рецептурного изготовления, простое однократное ночное введение и совместимость с комбинированными протоколами.
