Ipamorelin molecular structure
Ipamorelin molecular structure
Клинич. исп.
📈Гормон роста

Ipamorelin

Также известен как: IPA, NNC 26-0161, NNC-26-0161, IPAM

MW

711.85 Da

Формула

C38H49N9O5

CAS

170851-70-4

Пути введения

2 способа

Ипаморелин — синтетический пентапептидный секретагог гормона роста (GHS), избирательно стимулирующий высвобождение GH из передней доли гипофиза через агонизм грелинового рецептора (GHS-R1a). Разработан Novo Nordisk в конце 1990-х годов. Считается одним из наиболее селективных секретагогов GH с минимальным влиянием на кортизол, пролактин и аппетит. В отличие от более ранних секретагогов (GHRP-6, GHRP-2), ипаморелин практически не вызывает выброса кортизола и пролактина, что делает его наиболее «чистым» стимулятором GH среди пептидных секретагогов.

Только для исследованийТолько в образовательных и исследовательских целях

Области исследований

Возрастное снижение GH (соматопауза)

Исследования фокусируются на восстановлении юношеской пульсативности GH у стареющих взрослых. Чистый профиль побочных эффектов делает его особенно подходящим.

Послеоперационное восстановление

Фаза 2 клинических испытаний оценивала ипаморелин при послеоперационном парезе кишечника.

Оптимизация состава тела

Исследования демонстрируют увеличение мышечной массы, снижение жировой.

Улучшение сна

Применение перед сном усиливает естественный ночной пульс GH.

Механизм действия

Активация рецептора GHS-R1a

Ипаморелин связывается с GHS-R1a на соматотрофах передней доли гипофиза, активируя каскад Gq/11, ведущий к активации фосфолипазы C, IP3-опосредованному высвобождению кальция из внутриклеточных депо и экзоцитозу гранул GH.

Селективное высвобождение GH

Селективность ипаморелина обусловлена специфическим профилем связывания с рецептором, который не затрагивает кортикотрофы или лактотрофы, обеспечивая чистое высвобождение GH.

Синергия с GHRH

Комбинация с GHRH аналогами (Mod GRF 1-29) обеспечивает комплементарную сигнализацию cAMP и IP3/кальций, давая синергетический выброс GH в 3-5 раз больше, чем каждый агент в отдельности.

Биологические пути

Путь Gq/11-PLC-IP3/DAG — активация PLC, высвобождение IP3 и DAG. IP3 запускает высвобождение кальция из ER, DAG активирует PKC для экзоцитоза GH.

Ось GH/IGF-1 — высвобождённый GH активирует JAK2/STAT5 в гепатоцитах, стимулируя синтез IGF-1. IGF-1 действует через PI3K/Akt/mTOR для синтеза белка и роста.

CREB-опосредованная транскрипция — в сочетании с GHRH-стимулированной cAMP/PKA сигнализацией, CREB управляет транскрипцией гена GH.

Информация о дозировке

Типичные диапазоны дозировок для исследовательских целей. Всегда сверяйтесь с актуальной литературой.
Типичная доза
300 мкг
Диапазон доз
200 - 500 мкг
Частота
1-3 раза в день натощак, предпочтительно перед сном
Калькулятор дозировок
Точный расчёт дозировок пептидов на основе параметров разведения
Параметры расчёта дозировки
Размер флакона в миллиграммах
Объём разведения в миллилитрах
Ввод массы тела
Рекомендуемая доза на 1 кг
мкг/кг
Ввод желаемой дозы
мкг

Результаты расчёта

Концентрация
2.5 мг/мл
Объём дозы
0.1 мл0.100 мл
Инсулиновый шприц
10 единиц
Доз во флаконе
2020 доз по 250 мкг

Уровень заполнения шприца (100u)

05010010.0uединиц
0u10.0 / 100 единиц (10%)100u

Протоколы

Стек CJC-1295 + Ipamorelin
Средний
🏃Спорт
3–6 месяцев

Наиболее популярный стек секретагогов гормона роста. Синергический эффект для жиросжигания, набора мышечной массы, восстановления и замедления старения.

Дозировка
CJC-1295: 200–300 мкг, Ipamorelin: 200–300 мкг
Частота
Один раз в день перед сном натощак. 5 дней приёма, 2 дня перерыва.
Цикл
5 дней приёма, 2 дня перерыва еженедельно. Циклы по 3–6 месяцев, затем 1 месяц перерыва.
Комбинирование
Оба пептида вводятся вместе SubQ. Лучшие результаты при сочетании с полноценным сном (8+ часов) и силовыми тренировками. Можно добавить MK-0677 для дополнительного усиления секреции гормона роста.

Внимание: Может усиливать аппетит. Возможна задержка жидкости. Следите за появлением онемения или покалывания.

Стек антистарения
Продвинутый
Антистарение
3–6 месяцев

Мультипептидный антивозрастной протокол, сочетающий активацию теломеразы, поддержку митохондрий и оптимизацию гормона роста.

Дозировка
Epithalon: 1 мг ежедневно, MOTS-c: 10 мг 2 раза в неделю, NAD+: 500 мг ежедневно, CJC/Ipa: 200 мкг каждого ежедневно
Частота
Ежедневно или согласно указаниям для каждого пептида
Цикл
Epithalon: 50-дневный курс раз в год. MOTS-c: постоянно 2 раза в неделю. NAD+: ежедневно. CJC/Ipa: 5 дней приёма / 2 дня перерыва.
Комбинирование
Комплексный подход, воздействующий на множество механизмов старения. Требует значительной приверженности и финансовых затрат.

Внимание: Очень продвинутый протокол. Рекомендуется мониторинг с помощью анализов крови.

Стабильность и хранение

Ипаморелин поставляется в виде лиофилизированного белого порошка. Хранить при -20°C для длительного хранения (18-24 месяца). При 2-8°C стабилен 3-6 месяцев. Защищать от света, тепла и влаги.

Разводить бактериостатической водой (0,9% бензиловый спирт). Растворённый раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Хранить при 2-8°C, использовать в течение 21-28 дней.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Реакции в месте инъекции

Лёгкое покраснение, отёк или зуд — обычные и самоограничивающиеся.

Прилив крови к голове и головная боль

Транзиторное головокружение или лёгкая головная боль — обычно проходит в течение 30-60 минут.

Задержка жидкости

Лёгкая задержка жидкости (отёк рук и стоп), особенно в первые недели применения.

Минимальное влияние на кортизол/пролактин

В отличие от GHRP-6 и GHRP-2, ипаморелин практически не влияет на кортизол, пролактин и аппетит — его ключевое преимущество.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Регуляторный статус

Клинич. исп.

Ипаморелин не одобрен FDA или каким-либо крупным регуляторным органом. Имеет статус IND и прошёл клинические испытания фазы 2 при послеоперационном парезе кишечника, но разработка не была продолжена до фазы 3.

Классифицируется как исследовательское химическое вещество. Не одобрен для терапевтического применения у людей ни в одной стране.

WADA запрещает ипаморелин в категории S2.

Научные исследования

Ipamorelin, a New Growth-Hormone-Releasing Peptide, Induces Growth Hormone Release Selectively

Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al.

Journal of Endocrinology
1998
Источник

Ipamorelin, a Novel Ghrelin Mimetic, Does Not Release Cortisol or ACTH

Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al.

Biochemical and Biophysical Research Communications
1999
Источник

Phase 2 Study of Ipamorelin for Post-operative Ileus

Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD, et al.

Diseases of the Colon and Rectum
2008
Источник

Growth Hormone Secretagogues: History, Mechanism of Action, and Clinical Applications

Ghigo E, Arvat E, Muccioli G, et al.

Annales d'Endocrinologie
2002
Источник

Selectivity of Ipamorelin as a Growth Hormone Secretagogue

Hansen BS, Raun K, Nielsen KK, et al.

European Journal of Endocrinology
1999
Источник
Калькулятор дозировок
Рассчитайте объёмы разведения и дозы инъекций для Ipamorelin.
Ещё по теме
Изучите больше пептидов в категории Гормон роста и связанные исследования.