Aplicaciones de investigación
DM2 (Ozempic, Rybelsus) — SUSTAIN: reducción HbA1c 1,5-1,8%, SUSTAIN-6: 26% reducción MACE. Obesidad (Wegovy 2,4 mg/sem) — STEP: 15-17% pérdida de peso. Cardioprotección — SELECT: 20% reducción MACE. MASH/NASH — resolución de esteatohepatitis en 59%. ERC — FLOW: 24% reducción de progresión. Investigación en Alzheimer.
Mecanismo de acción
Semaglutida activa el receptor GLP-1, un GPCR de clase B expresado en células beta, SNC, tracto GI, corazón y riñones. La activación estimula la adenilato ciclasa, aumentando cAMP y activando PKA y Epac2.
Secreción de insulina glucosa-dependiente mediante cierre de canales KATP y entrada de calcio. Regulación central del apetito mediante neuronas POMC/CART e inhibición de NPY/AgRP. Retardo del vaciamiento gástrico. Evidencia preclínica de preservación de células beta.
Vías biológicas
cAMP/PKA/CREB para transcripción del gen de insulina y supervivencia de células beta. PI3K/Akt para supervivencia de células beta. MAPK/ERK para proliferación de células beta. Sistema central de melanocortina — POMC→α-MSH→MC4R para supresión del apetito.
Información de dosificación
Resultados del cálculo
Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)
Protocolos
Semaglutide para pérdida de peso — PrincipiantePrincipiante⚖️Pérdida de pesoTerapia a largo plazo (6+ meses)
Protocolo GLP-1 aprobado por la FDA para una pérdida de peso segura y efectiva. Ideal para usuarios primerizos.
Advertencia: Las náuseas son frecuentes en las primeras semanas. Riesgo de tumores de células C tiroideas en animales. No indicado para personas con antecedentes de cáncer medular de tiroides.
Estabilidad y almacenamiento
Ozempic/Wegovy inyectable: almacenar a 2-8°C antes del primer uso, luego a temperatura ambiente (hasta 30°C) o refrigerado hasta 56 días. Rybelsus (oral): almacenar a 20-25°C en envase blíster original, tomar en ayunas con mínimo de agua. Semaglutida de investigación almacenar a 2-8°C, usar en 30 días.
Efectos secundarios y precauciones
Efectos GI: náuseas (20-44%), vómitos (6-24%), diarrea (8-30%), estreñimiento (5-24%) — generalmente transitorios durante escalación de dosis. Reacciones en sitio de inyección (0,2-1%). Colelitiasis (1,5-2,6%). Pancreatitis (<0,5%). Advertencia de tumores tiroideos de células C. Hipoglucemia con insulina o sulfonilureas.
Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.
Estado regulatorio
Aprobado por FDA como Ozempic (2017, DM2), Rybelsus (2019, oral, DM2) y Wegovy (2021, obesidad). Aprobado por EMA, Health Canada, TGA y en más de 100 países. Indicaciones cardiovasculares ampliadas (2024). Prohibido por WADA bajo categoría S2.
Estudios de investigación
Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (STEP 1)
Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al.
Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes (SUSTAIN-6)
Marso SP, Bain SC, Consoli A, et al.
Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes (SELECT)
Lincoff AM, Brown-Frandsen K, Colhoun HM, et al.
Two-Year Effects of Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (STEP 5)
Garvey WT, Batterham RL, Bhatt DL, et al.
Oral Semaglutide versus Empagliflozin in Type 2 Diabetes (PIONEER 2)
Rodbard HW, Rosenstock J, Canani LH, et al.
Semaglutide Effects on Heart Failure in Obesity (STEP-HFpEF)
Kosiborod MN, Abildstrøm SZ, Borlaug BA, et al.
Effects of Semaglutide on Chronic Kidney Disease (FLOW)
Perkovic V, Tuttle KR, Rossing P, et al.
Semaglutide for NASH Resolution (Phase 2 Trial)
Newsome PN, Buchholtz K, Cusi K, et al.
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