MK-677 versus alternatives : analyse comparative

MK-677 (ibutamoren) occupe une position pharmacologique unique en tant que seul sécrétagogue de GH non peptidique oralement biodisponible avec de nombreuses données d'essais cliniques. Cette analyse comparative évalue MK-677 par rapport aux principales alternatives : GHRP-2, GHRP-6, hexarelin, ipamorelin, les analogues de GHRH et la GH exogène. La distinction la plus fondamentale entre MK-677 et tous les sécrétagogues de GH peptidiques est la voie d'administration. MK-677 est oralement actif avec environ 60 à 70 pour cent de biodisponibilité, ne nécessitant qu'une seule capsule ou comprimé quotidien. Chaque alternative peptidique nécessite une injection sous-cutanée ou intraveineuse, généralement 2 à 3 fois par jour pour une stimulation optimale du GH. La comparaison de la durée d'action favorise également MK-677 pour l'activation soutenue de l'axe GH/IGF-1. Une dose unique de 25 mg de MK-677 produit une élévation du GH pendant 8 à 12 heures, entraînant des augmentations soutenues d'IGF-1 de 40 à 60 pour cent avec la dosification quotidienne. Cependant, l'activation prolongée du récepteur de la ghréline par MK-677 produit une stimulation de l'appétit plus soutenue et des effets métaboliques plus persistants. MK-677 a été associé à une augmentation de la glycémie à jeun, une sensibilité à l'insuline réduite et dans certains essais, des élévations cliniquement significatives de l'HbA1c. En termes de qualité de la preuve, MK-677 surpasse tous les autres sécrétagogues de GH. Les résultats de multiples essais contrôlés randomisés impliquant des centaines de patients observés pendant 12 à 24 mois sont publiés.