Applications de recherche
DT2 (Ozempic, Rybelsus) — SUSTAIN : réduction HbA1c 1,5-1,8%, SUSTAIN-6 : 26% réduction MACE. Obésité (Wegovy 2,4 mg/sem) — STEP : 15-17% perte de poids. Cardioprotection — SELECT : 20% réduction MACE. MASH/NASH — résolution de la stéatohépatite chez 59%. IRC — FLOW : 24% réduction de la progression. Recherche sur Alzheimer.
Mécanisme d'action
Le sémaglutide active le récepteur GLP-1, un RCPG de classe B exprimé dans les cellules bêta, le SNC, le tractus GI, le cœur et les reins. L'activation stimule l'adénylate cyclase, augmentant l'AMPc et activant la PKA et Epac2.
Sécrétion d'insuline glucose-dépendante par fermeture des canaux KATP et influx calcique. Régulation centrale de l'appétit via les neurones POMC/CART et inhibition de NPY/AgRP. Retard de la vidange gastrique. Données précliniques de préservation des cellules bêta.
Voies biologiques
cAMP/PKA/CREB pour la transcription du gène de l'insuline et la survie des cellules bêta. PI3K/Akt pour la survie des cellules bêta. MAPK/ERK pour la prolifération des cellules bêta. Système central des mélanocortines — POMC→α-MSH→MC4R pour la suppression de l'appétit.
Informations de dosage
Résultats du calcul
Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)
Protocoles
Semaglutide pour la perte de poids — DébutantDébutant⚖️Perte de poidsThérapie à long terme (6+ mois)
Protocole GLP-1 approuvé par la FDA pour une perte de poids sûre et efficace. Idéal pour les utilisateurs débutants.
Attention: Les nausées sont fréquentes les premières semaines. Risque de tumeurs des cellules C thyroïdiennes chez l'animal. Contre-indiqué en cas d'antécédents de cancer médullaire de la thyroïde.
Stabilité et conservation
Ozempic/Wegovy injectable : conserver à 2-8°C avant première utilisation, puis à température ambiante (jusqu'à 30°C) ou réfrigéré jusqu'à 56 jours. Rybelsus (oral) : conserver à 20-25°C dans l'emballage blister original, prendre à jeun avec un minimum d'eau. Sémaglutide de recherche conserver à 2-8°C, utiliser sous 30 jours.
Effets secondaires et précautions
Effets GI : nausées (20-44%), vomissements (6-24%), diarrhée (8-30%), constipation (5-24%) — généralement transitoires lors de l'escalade de dose. Réactions au site d'injection (0,2-1%). Cholélithiase (1,5-2,6%). Pancréatite (<0,5%). Avertissement sur les tumeurs thyroïdiennes à cellules C. Hypoglycémie avec insuline ou sulfamides hypoglycémiants.
Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.
Statut réglementaire
Approuvé par la FDA sous les noms Ozempic (2017, DT2), Rybelsus (2019, oral, DT2) et Wegovy (2021, obésité). Approuvé par l'EMA, Santé Canada, TGA et dans plus de 100 pays. Indications cardiovasculaires élargies (2024). Interdit par l'AMA en catégorie S2.
Études de recherche
Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (STEP 1)
Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al.
Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes (SUSTAIN-6)
Marso SP, Bain SC, Consoli A, et al.
Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes (SELECT)
Lincoff AM, Brown-Frandsen K, Colhoun HM, et al.
Two-Year Effects of Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (STEP 5)
Garvey WT, Batterham RL, Bhatt DL, et al.
Oral Semaglutide versus Empagliflozin in Type 2 Diabetes (PIONEER 2)
Rodbard HW, Rosenstock J, Canani LH, et al.
Semaglutide Effects on Heart Failure in Obesity (STEP-HFpEF)
Kosiborod MN, Abildstrøm SZ, Borlaug BA, et al.
Effects of Semaglutide on Chronic Kidney Disease (FLOW)
Perkovic V, Tuttle KR, Rossing P, et al.
Semaglutide for NASH Resolution (Phase 2 Trial)
Newsome PN, Buchholtz K, Cusi K, et al.
Peptides associés
Tesamorelin
Tesamorelin Acetate, Egrifta +2 de plus
Tirzepatide
Mounjaro, Zepbound +2 de plus
AOD-9604
Advanced Obesity Drug 9604, hGH Fragment 176-191 +3 de plus
Retatrutide
LY3437943, Reta +1 de plus
Dulaglutide
Trulicity, LY2189265
Exenatide
Byetta, Bydureon +2 de plus