Forschungsanwendungen
Forschung zur Wachstumshormonsekretion
GHRP-6 ist eines der am häufigsten verwendeten Werkzeuge in der GH-Forschung. Es war maßgeblich an der Charakterisierung des Ghrelin/GHS-R1a-Signalsystems, dem Verständnis der Somatotropen-Physiologie und der Entwicklung von GH-Stimulationstestprotokollen zur Diagnose des GH-Mangels beteiligt.
Körperzusammensetzung und Anabolismus
Forschungen zeigen, dass GHRP-6 dosisabhängige GH-Anstiege erzeugt, die die fettfreie Körpermasse fördern, die Stickstoffretention verbessern und die Adipositas reduzieren. Studien zeigen GH-Spitzenwerte von 20-50 ng/mL nach Standarddosen, vergleichbar mit den Antworten des Insulintoleranztests.
Postoperative Gastroparese
Die prokinetischen Wirkungen von GHRP-6 wurden für die Erholung der gastrointestinalen Motilität nach chirurgischen Eingriffen untersucht. Präklinische und frühe klinische Daten zeigen eine beschleunigte Magenentleerung und verkürzte Ileusdauer.
Appetitstimulation bei Wasting-Zuständen
Der potente orexigene Effekt von GHRP-6 wurde für die Behandlung von Anorexie und Kachexie bei Krebs, HIV/AIDS und chronischen Erkrankungen erforscht, wo die Appetitstimulation (normalerweise ein Nachteil) therapeutischen Wert gewinnt.
Kardioprotektion
Wie andere GH-Sekretagoga zeigt GHRP-6 kardioprotektive Wirkungen durch kardiale GHS-R1a-Aktivierung. Studien zeigen eine reduzierte Kardiomyozytapoptose, verbesserte postischämische Erholung und antifibrotische Effekte im Herzgewebe.
Schlafverbesserung
Die Verabreichung von GHRP-6 vor dem Schlafengehen verstärkt die nächtlichen GH-Pulse und verbessert die Dauer und Qualität des Tiefschlafs, was zu einer verbesserten Erholung und Regeneration während des Schlafs beiträgt.
Wirkmechanismus
GHS-R1a-Rezeptor-Agonismus
GHRP-6 bindet an den Wachstumshormon-Sekretagog-Rezeptor 1a (GHS-R1a) auf somatotropen Zellen der Hypophyse. Als einer der ursprünglichen Liganden zur Charakterisierung dieses Rezeptors aktiviert GHRP-6 die Gq/11-gekoppelte PLC-Signaltransduktion, löst die IP3-vermittelte Calciumfreisetzung und PKC-Aktivierung aus und treibt die Exozytose der GH-Granula an.
Duale hypothalamische Wirkung
GHRP-6 wirkt an multiplen hypothalamischen Stellen: Es stimuliert GHRH-produzierende Neuronen im Nucleus arcuatus zur Erhöhung der GHRH-Freisetzung und unterdrückt gleichzeitig Somatostatin-produzierende Neuronen. Diese duale hypothalamische Wirkung, kombiniert mit der direkten Hypophysenstimulation, erzeugt eine besonders robuste GH-Antwort.
Starker orexigener Effekt
Unter den GH-Sekretagoga erzeugt GHRP-6 die ausgeprägteste Appetitstimulation. Dies geschieht durch GHS-R1a-Aktivierung an hypothalamischen NPY/AgRP-Neuronen, die ein kräftiges Essverhalten innerhalb von 20-30 Minuten nach Verabreichung auslösen. Dieser orexigene Effekt spiegelt direkt den des endogenen Ghrelins wider.
Cortisol- und Prolaktin-Stimulation
GHRP-6 aktiviert die ACTH-Freisetzung aus kortikotropen Zellen und Prolaktin aus laktotropen Zellen und erzeugt dosisabhängige Erhöhungen beider Hormone. Diese Nebeneffekte sind ausgeprägter als bei GHRP-2 oder Ipamorelin, bleiben aber typischerweise im physiologischen Bereich.
Förderung der Magenmotilität
Über GHS-R1a-Rezeptoren im enterischen Nervensystem verbessert GHRP-6 die Magenmotilität und Säuresekretion und ahmt die prokinetischen Wirkungen von Ghrelin nach. Diese Eigenschaft wurde für die postoperative Gastroparese untersucht.
Biologische Signalwege
PLC/IP3/Calcium-Exozytose-Weg
Die GHS-R1a-Aktivierung an Somatotropen aktiviert Gq/11, das PLC-β aktiviert. IP3 löst die Calciumfreisetzung aus dem endoplasmatischen Retikulum aus. Kombiniert mit der PKC-vermittelten Öffnung von Calciumkanälen erzeugt dies den Calciumtransienten, der für die Exozytose der GH-Granula erforderlich ist.
NPY/AgRP-Appetitkreislauf
Im Hypothalamus erhöht die durch GHRP-6 aktivierte GHS-R1a-Signaltransduktion die NPY- und AgRP-Expression durch AMPK-Aktivierung und FOXO1-Kerntranslokation. Diese potenten orexigenen Neuropeptide wirken dann auf MC4R (Antagonismus durch AgRP) und Y1/Y5-Rezeptoren (NPY) und treiben das Essverhalten an.
GH/JAK2/STAT5/IGF-1-Achse
Das freigesetzte GH aktiviert die JAK2/STAT5-Kaskade in Hepatozyten und anderen Zielzellen. STAT5 steuert die IGF-1-Gentranskription. IGF-1 vermittelt dann die Mehrzahl der anabolen Wirkungen von GH über seine Rezeptortyrosinkinase und die nachgeschaltete PI3K/Akt/mTOR-Signaltransduktion.
Vagaler gastrointestinaler Motilitätsweg
GHS-R1a-Rezeptoren auf vagalen afferenten Neuronen und enterischen Neuronen vermitteln die prokinetischen Wirkungen von GHRP-6. Die Aktivierung verstärkt die cholinerge Neurotransmission im myenterischen Plexus, erhöht die Magenkontraktion und den intestinalen Transit.
Dosierungsinformationen
Berechnungsergebnisse
Spritzenfüllstand (100u Spritze)
Protokolle
Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.
Alle Protokolle durchsuchenStabilität & Lagerung
GHRP-6 wird als weißes lyophilisiertes Pulver geliefert. Bei -20°C für Langzeitstabilität (18-24 Monate) oder bei 2-8°C bis zu 6 Monate lagern. Vor Licht und Feuchtigkeit schützen.
Mit bakteriostatischem Wasser rekonstituieren. Die Lösung sollte klar und farblos sein. Rekonstituiertes GHRP-6 bei 2-8°C lagern und innerhalb von 21-28 Tagen verwenden.
Die D-Aminosäure-Substitutionen an den Positionen 2 (D-Trp) und 5 (D-Phe) verleihen eine signifikante Proteaseresistenz. Die In-vivo-Halbwertszeit nach subkutaner Injektion beträgt etwa 15-25 Minuten, was mehrere tägliche Injektionen für eine anhaltende GH-Erhöhung erfordert. GHRP-6 ist mit den meisten GHRH-Analoga für die kombinierte Anwendung in derselben Spritze kompatibel.
Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen
Intensives Hungergefühl
GHRP-6 erzeugt die stärkste Appetitstimulation unter den GH-Sekretagoga, mit intensivem Hunger, der 20-30 Minuten nach der Injektion auftritt und 1-2 Stunden anhält. Dies wird durch hypothalamische NPY/AgRP-Aktivierung vermittelt und spiegelt direkt das Hungersignal des endogenen Ghrelins wider.
Cortisol- und Prolaktinerhöhung
GHRP-6 erhöht Cortisol um 20-40 % und Prolaktin um 15-30 % bei GH-stimulierenden Dosen. Obwohl diese typischerweise im physiologischen Bereich bleiben, unterscheiden diese Erhöhungen GHRP-6 von selektiveren Alternativen und können bei chronischer Anwendung klinisch relevant sein.
Wasserretention
Flüssigkeitsretention im Gesicht und an den Extremitäten ist während der anfänglichen Anwendung häufig, vermittelt durch GH-stimulierte renale Natriumretention. Löst sich typischerweise innerhalb von 2-4 Wochen.
Reaktionen an der Injektionsstelle
Leichte Schmerzen, Rötung und gelegentlich kleine Quaddeln an den Injektionsstellen sind häufig und selbstlimitierend.
Kribbeln und Taubheit
Karpaltunnelsyndrom-ähnliche Symptome (Kribbeln, Taubheit in den Händen) können bei anhaltender GH-Erhöhung auftreten. Dosisabhängig und reversibel bei Dosisreduktion.
Schwindel und Kopfschmerzen
Kurzzeitige Benommenheit oder leichte Kopfschmerzen können nach der Injektion auftreten und lösen sich typischerweise innerhalb von 30-60 Minuten.
Gastrische Effekte
Erhöhte Magensäuresekretion kann bei einigen Anwendern leichtes Magenunbehagen verursachen, insbesondere bei nüchterner Verabreichung.
Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.
Regulatorischer Status
GHRP-6 ist weder von der FDA noch von der EMA oder den meisten Regulierungsbehörden für den klinischen therapeutischen Einsatz zugelassen. Es wird als Forschungsverbindung eingestuft und ist von Peptidsynthese-Unternehmen für Laborzwecke erhältlich.
GHRP-6 wurde in zahlreichen klinischen Forschungsstudien unter Genehmigung institutioneller Ethikkommissionen verwendet, hat jedoch nicht den formalen Phase-3-Prozess klinischer Studien durchlaufen, der für die Arzneimittelzulassung in den meisten Rechtsordnungen erforderlich ist.
Die WADA verbietet GHRP-6 in der Kategorie S2 (Peptidhormone, Wachstumsfaktoren, verwandte Substanzen und Mimetika) der Verbotsliste, sowohl im Wettkampf als auch außerhalb des Wettkampfs. GHRP-6 war eines der ersten GH-Sekretagoga, die in die WADA-Verbotsliste aufgenommen wurden.
Forschungsstudien
On the In Vitro and In Vivo Activity of a New Synthetic Hexapeptide That Acts on the Pituitary to Release Growth Hormone
Bowers CY, Momany F, Reynolds GA, Hong A.
Growth Hormone Releasing Peptides — Structure and Kinetics
Bowers CY.
Ghrelin: Discovery of the Natural Endogenous Ligand for the Growth Hormone Secretagogue Receptor
Kojima M, Hosoda H, Date Y, et al.
GHRP-6 Stimulation of the GH-IGF-1 Axis
Popovic V, Damjanovic S, Micic D, et al.
Gastric Motility Effects of Growth Hormone Secretagogues
Asakawa A, Inui A, Kaga T, et al.
Verwandte Peptide

Sermorelin
Sermorelin Acetate, GRF 1-29 +3 weitere

CJC-1295
CJC-1295 DAC, CJC-1295 with DAC +3 weitere

GHRP-2
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Hexarelin
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MK-0677
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