Области исследований
Сахарный диабет 2 типа (одобрено)
Одобрен FDA как Byetta (2005) и Bydureon (2012). Снижение HbA1c на 0,8-1,5%. Исследование EXSCEL подтвердило сердечно-сосудистую безопасность.
Болезнь Паркинсона
Исследование Exenatide-PD продемонстрировало улучшение моторных показателей и потенциальные нейропротекторные эффекты.
Болезнь Альцгеймера
Доклинические и ранние клинические данные указывают на возможность снижения нейровоспаления.
Механизм действия
Эксенатид активирует рецептор GLP-1 с потентностью, сопоставимой с нативным GLP-1, но со значительно повышенной метаболической стабильностью (период полувыведения ~2,4 часа vs 2 минуты). Стимулирует глюкозозависимую секрецию инсулина, подавляет глюкагон, замедляет опорожнение желудка и способствует насыщению через центральную активацию GLP-1R. C-терминальное удлинение обеспечивает устойчивость к DPP-4.
Биологические пути
Сигнализация cAMP/PKA в бета-клетках для секреции инсулина. PI3K/Akt для выживания бета-клеток. Центральные меланокортиновые и NTS-пути ствола мозга для регуляции аппетита. Вагальная афферентная сигнализация для замедления опорожнения желудка.
Информация о дозировке
Результаты расчёта
Уровень заполнения шприца (100u)
Протоколы
Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.
Все протоколыСтабильность и хранение
Шприц-ручки Byetta хранятся при 2-8°C; после первого использования — при комнатной температуре до 30 дней. Наборы микросфер Bydureon хранятся при 2-8°C. Защищать от света.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Тошнота (44%), рвота (13%), диарея (13%) при использовании Byetta дважды в день. Меньше ЖК-эффектов при Bydureon благодаря более медленному высвобождению. Узелки в месте инъекции при Bydureon. Риск панкреатита редок. Предупреждение о С-клетках щитовидной железы. У некоторых пациентов развиваются антитела к эксенатиду.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Регуляторный статус
Одобрен FDA: Byetta (2005, дважды в день), Bydureon (2012, раз в неделю). Одобрен EMA и глобально. Запрещён WADA в категории S2.
Научные исследования
Effects of Exenatide on Diabetes and Cardiovascular Outcomes (EXSCEL)
Holman RR, Bethel MA, Mentz RJ, et al.
Exenatide Once Weekly in Parkinson's Disease
Athauda D, Maclagan K, Skene SS, et al.
Exendin-4 from Gila Monster Saliva: First GLP-1R Agonist
Eng J, Kleinman WA, Singh L, et al.
