Области исследований
СД2 (Ozempic, Rybelsus) — SUSTAIN: снижение HbA1c 1,5-1,8%, SUSTAIN-6: 26% снижение MACE. Ожирение (Wegovy 2,4 мг/нед) — STEP: 15-17% потери массы тела. Кардиопротекция — SELECT: 20% снижение MACE. MASH/NASH — разрешение стеатогепатита у 59%. ХБП — FLOW: 24% снижение прогрессирования. Исследования при болезни Альцгеймера.
Механизм действия
Семаглутид активирует рецептор GLP-1 — GPCR класса B, экспрессируемый в бета-клетках, ЦНС, ЖКТ, сердце и почках. Активация стимулирует аденилатциклазу, повышая cAMP и активируя PKA и Epac2.
Глюкозозависимая секреция инсулина через закрытие KATP-каналов и приток кальция. Центральная регуляция аппетита через POMC/CART нейроны и ингибирование NPY/AgRP. Замедление опорожнения желудка. Доклинические данные о сохранении бета-клеток.
Биологические пути
cAMP/PKA/CREB для транскрипции гена инсулина и выживания бета-клеток. PI3K/Akt для бета-клеточного выживания. MAPK/ERK для пролиферации бета-клеток. Центральная меланокортиновая система — POMC→α-MSH→MC4R для подавления аппетита.
Информация о дозировке
Результаты расчёта
Уровень заполнения шприца (100u)
Протоколы
Semaglutide для похуденияНачинающий⚖️ПохудениеДлительная терапия (6+ месяцев)
Одобренный FDA протокол на основе GLP-1 для безопасного и эффективного снижения веса. Идеален для начинающих.
Внимание: Тошнота распространена в первые недели. Риск С-клеточных опухолей щитовидной железы у животных. Противопоказан при медуллярном раке щитовидной железы в анамнезе.
Стабильность и хранение
Ozempic/Wegovy для инъекций: хранить при 2-8°C до первого использования, затем при комнатной температуре (до 30°C) или в холодильнике до 56 дней. Rybelsus (перорально): хранить при 20-25°C в оригинальной блистерной упаковке, принимать натощак с минимумом воды. Исследовательский семаглутид хранить при 2-8°C, использовать в течение 30 дней.
Побочные эффекты и меры предосторожности
ЖКТ-эффекты: тошнота (20-44%), рвота (6-24%), диарея (8-30%), запор (5-24%) — обычно преходящие при титрации дозы. Реакции в месте инъекции (0,2-1%). Желчнокаменная болезнь (1,5-2,6%). Панкреатит (<0,5%). Предупреждение о C-клеточных опухолях щитовидной железы. Гипогликемия при сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Регуляторный статус
Одобрен FDA как Ozempic (2017, СД2), Rybelsus (2019, перорально, СД2) и Wegovy (2021, ожирение). Одобрен EMA, Health Canada, TGA и в более чем 100 странах. Расширенные кардиоваскулярные показания (2024). Запрещён WADA в категории S2.
Научные исследования
Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (STEP 1)
Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al.
Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes (SUSTAIN-6)
Marso SP, Bain SC, Consoli A, et al.
Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes (SELECT)
Lincoff AM, Brown-Frandsen K, Colhoun HM, et al.
Two-Year Effects of Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (STEP 5)
Garvey WT, Batterham RL, Bhatt DL, et al.
Oral Semaglutide versus Empagliflozin in Type 2 Diabetes (PIONEER 2)
Rodbard HW, Rosenstock J, Canani LH, et al.
Semaglutide Effects on Heart Failure in Obesity (STEP-HFpEF)
Kosiborod MN, Abildstrøm SZ, Borlaug BA, et al.
Effects of Semaglutide on Chronic Kidney Disease (FLOW)
Perkovic V, Tuttle KR, Rossing P, et al.
Semaglutide for NASH Resolution (Phase 2 Trial)
Newsome PN, Buchholtz K, Cusi K, et al.
