Области исследований
ВИЧ-липодистрофия (одобрено, Egrifta) — 15-20% снижение висцеральной жировой ткани. MASH/NASH — фаза 2/3 исследований, снижение печёночного жира. Когнитивные функции при старении — улучшение вербальной памяти и исполнительных функций. Висцеральное ожирение у не-ВИЧ популяций. Периферическая нейропатия.
Механизм действия
Тесаморелин активирует GHRH-R на соматотрофах гипофиза с полной агонистической активностью. Усиливает эндогенные пульсы ГР, сохраняя пульсаторную секрецию и соматостатиновую регуляцию. Селективное снижение висцерального жира через ГР-стимулированный липолиз — активация гормон-чувствительной липазы через JAK2-сигнализацию. Снижение печёночного стеатоза через усиление бета-окисления.
Биологические пути
cAMP/PKA/CREB соматотрофная сигнализация. GH/JAK2/STAT5/IGF-1 ось. GH/HSL липолитический путь — преимущественно в висцеральной жировой ткани. GH/CPT-1 печёночное окисление жиров.
Информация о дозировке
Результаты расчёта
Уровень заполнения шприца (100u)
Протоколы
Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.
Все протоколыСтабильность и хранение
Egrifta — лиофилизированный порошок (1 или 2 мг). Хранить при 20-25°C, срок годности 2 года. Растворять прилагаемым растворителем, использовать сразу. Модификация транс-3-гексеноевой кислотой защищает от DPP-4. Метионин в позиции 27 чувствителен к окислению.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Реакции в месте инъекции (до 25%) — наиболее частые. Артралгия (13%). Периферические отёки (6-8%). Миалгия (5%). Парестезии (3-4%). Синдром запястного канала (2-3%). Гипергликемия из-за ГР-опосредованной инсулинорезистентности. Редкие аллергические реакции.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Регуляторный статус
Одобрен FDA (2010, обновлён 2019) для снижения избыточного абдоминального жира при ВИЧ-липодистрофии (Egrifta/Egrifta SV). Единственный аналог GHRH с одобрением FDA. Одобрен Health Canada. Запрещён WADA в категории S2.
Научные исследования
Tesamorelin Reduces Visceral Fat in HIV-Infected Patients (LIPO-010)
Falutz J, Allas S, Blot K, et al.
Tesamorelin Effects on Hepatic Fat and Fibrosis in HIV
Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, et al.
Tesamorelin and Cognitive Function in Aging
Friedman SD, Baker LD, Borber S, et al.
Long-Term Tesamorelin Treatment in HIV-Associated Lipodystrophy
Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, et al.
Tesamorelin for NASH: A Randomized Controlled Trial
Stanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al.
