Lixisenatide molecular structure
Lixisenatide molecular structure
Одобрен
🏋️Снижение веса

Lixisenatide

Также известен как: Adlyxin, Lyxumia, AVE0010, ZP10

MW

4858.50 Da

Формула

C215H347N61O65S

CAS

320367-13-3

Пути введения

1 способ

Lixisenatide — агонист рецептора GLP-1 для однократного ежедневного введения, производный exendin-4, с C-терминальным гексализиновым удлинением. Разработан компанией Sanofi и одобрен как Adlyxin (США) и Lyxumia (ЕС) для сахарного диабета 2 типа. Более короткий период полувыведения (~3 часа) обеспечивает выраженное замедление опорожнения желудка и постпрандиальный контроль гликемии. Доступен в фиксированной комбинации с инсулином гларгин (Soliqua/iGlarLixi), сочетая базальный инсулин с прандиальным покрытием GLP-1RA.

Только для исследованийТолько в образовательных и исследовательских целях

Области исследований

Сахарный диабет 2 типа (одобрен) — специалист по постпрандиальной гликемии, снижение HbA1c на 0,7-0,9%, ELIXA: подтверждённая сердечно-сосудистая безопасность. Комбинация с базальным инсулином — фиксированная комбинация с инсулином гларгин (Soliqua) для комплементарного контроля натощак и постпрандиально.

Механизм действия

Lixisenatide активирует GLP-1R с эффектами, смещёнными в сторону замедления опорожнения желудка и постпрандиального контроля гликемии. Более короткая продолжительность действия обеспечивает более выраженное замедление желудочной эвакуации по сравнению с длительно действующими агентами. Стандартная GLP-1R-сигнализация обеспечивает секрецию инсулина и подавление глюкагона.

Биологические пути

GLP-1R/cAMP/PKA сигнализация бета-клеток. Вагусные афферентные и центральные пути для выраженного замедления опорожнения желудка. Умеренные центральные эффекты на аппетит по сравнению с длительно действующими GLP-1RA.

Информация о дозировке

Типичные диапазоны дозировок для исследовательских целей. Всегда сверяйтесь с актуальной литературой.
Типичная доза
20 мкг
Диапазон доз
10 - 20 мкг
Частота
Один раз в день в течение 1 часа перед первым приёмом пищи; начальная доза 10 mcg в течение 14 дней
Калькулятор дозировок
Точный расчёт дозировок пептидов на основе параметров разведения
Параметры расчёта дозировки
Размер флакона в миллиграммах
Объём разведения в миллилитрах
Ввод массы тела
Рекомендуемая доза на 1 кг
мкг/кг
Ввод желаемой дозы
мкг

Результаты расчёта

Концентрация
2.5 мг/мл
Объём дозы
0.1 мл0.100 мл
Инсулиновый шприц
10 единиц
Доз во флаконе
2020 доз по 250 мкг

Уровень заполнения шприца (100u)

05010010.0uединиц
0u10.0 / 100 единиц (10%)100u

Протоколы

Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.

Все протоколы

Стабильность и хранение

Хранить при 2-8°C до первого использования. После первого использования хранить при температуре ниже 30°C до 14 дней. Защищать от света.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Тошнота (25%), рвота (10%), диарея (8%). ЖКТ-эффекты более выражены в начале, но уменьшаются со временем. Меньшие системные ЖКТ-эффекты по сравнению с длительно действующими агентами. Реакции в месте инъекции. Риск гипогликемии при сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Регуляторный статус

Одобрен

Одобрен FDA (2016) как Adlyxin. Одобрен EMA как Lyxumia. Также одобрен в фиксированной комбинации Soliqua (с инсулином гларгин). Запрещён WADA в категории S2.

Научные исследования

Lixisenatide Cardiovascular Safety (ELIXA)

Pfeffer MA, Claggett B, Diaz R, et al.

New England Journal of Medicine
2015
Источник

iGlarLixi Fixed-Ratio Combination in Type 2 Diabetes

Rosenstock J, Aronson R, Grunberger G, et al.

Diabetes Care
2016
Источник
Калькулятор дозировок
Рассчитайте объёмы разведения и дозы инъекций для Lixisenatide.
Ещё по теме
Изучите больше пептидов в категории Снижение веса и связанные исследования.