Puredutide molecular structure
Puredutide molecular structure
Эксперимент.
🏋️Снижение веса

Puredutide

Также известен как: LY3541105, GLP-1/Glucagon Dual Agonist

Пути введения

1 способ

Puredutide — исследуемый двойной агонист рецепторов GLP-1/глюкагона, разработанный компанией Eli Lilly. В отличие от тирзепатида, нацеленного на GIP/GLP-1, puredutide сочетает агонизм рецепторов GLP-1 с агонизмом рецепторов глюкагона, стремясь усилить расход энергии за счёт термогенного и липолитического действия глюкагона при одновременном обеспечении GLP-1-опосредованного подавления аппетита и гликемического контроля. Глюкагоновый компонент отличает puredutide от чистых агонистов GLP-1R, способствуя печёночному окислению жиров, увеличению расхода энергии и усилению катаболизма аминокислот. Этот двойной механизм воздействует как на потребление энергии (GLP-1), так и на расход энергии (глюкагон), аналогично подходу ретатрутида, но без компонента GIP. Puredutide находится на 2-й фазе клинической разработки для ожирения и MASH/NASH.

Только для исследованийТолько в образовательных и исследовательских целях

Области исследований

Ожирение

Проводятся клинические испытания 2-й фазы. Нацелен на двойной механизм энергетического баланса.

MASH/NASH

Опосредованное глюкагоном снижение жира в печени в сочетании с противовоспалительными эффектами GLP-1 делают его перспективным кандидатом для лечения NASH.

Диабет 2 типа

Изучается при тщательном мониторинге гликемического баланса между эффектами GLP-1 (снижение глюкозы) и глюкагона (повышение глюкозы).

Механизм действия

Puredutide активирует как GLP-1R, так и GCGR. Агонизм GLP-1R обеспечивает глюкозозависимую секрецию инсулина, подавление аппетита и замедление опорожнения желудка. Агонизм GCGR усиливает печёночное окисление жиров, увеличивает расход энергии посредством термогенеза и способствует липолизу. Баланс между этими видами агонизма тщательно подобран для максимизации метаболической пользы при предотвращении гипергликемии.

Биологические пути

GLP-1R/cAMP для аппетита и инсулина. GCGR/cAMP/PKA для печёночного окисления липидов и расхода энергии. Активация AMPK. Повышение экспрессии FGF21 через глюкагоновую сигнализацию.

Информация о дозировке

Типичные диапазоны дозировок для исследовательских целей. Всегда сверяйтесь с актуальной литературой.
Типичная доза
3,200 мкг
Диапазон доз
600 - 4,800 мкг
Частота
Клинические исследования фазы 2: 0.6-4.8 mg SC один раз в неделю с титрованием
Калькулятор дозировок
Точный расчёт дозировок пептидов на основе параметров разведения
Параметры расчёта дозировки
Размер флакона в миллиграммах
Объём разведения в миллилитрах
Ввод массы тела
Рекомендуемая доза на 1 кг
мкг/кг
Ввод желаемой дозы
мкг

Результаты расчёта

Концентрация
2.5 мг/мл
Объём дозы
0.1 мл0.100 мл
Инсулиновый шприц
10 единиц
Доз во флаконе
2020 доз по 250 мкг

Уровень заполнения шприца (100u)

05010010.0uединиц
0u10.0 / 100 единиц (10%)100u

Протоколы

Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.

Все протоколы

Стабильность и хранение

Исследуемое соединение. В клинических испытаниях применяется в виде подкожной инъекции один раз в неделю. Данные о стабильности не опубликованы.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Желудочно-кишечные эффекты (тошнота, рвота, диарея) ожидаются на основании агонизма GLP-1R. Потенциальная гипергликемия от глюкагонового компонента, хотя и уравновешиваемая эффектами GLP-1. Полный профиль безопасности ожидает завершения клинических испытаний.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Регуляторный статус

Эксперимент.

Исследуемый препарат — клинические испытания 2-й фазы. Не одобрен ни одним регуляторным органом. Ранняя стадия разработки Eli Lilly.

Научные исследования

GLP-1/Glucagon Dual Agonism for Metabolic Disease

Day JW, Ottaway N, Patterson JT, et al.

Nature Chemical Biology
2009
Источник

Dual Glucagon-GLP-1 Receptor Agonists in Obesity

Ambery P, Parker VE, Sheridan P, et al.

Lancet
2018
Источник
Калькулятор дозировок
Рассчитайте объёмы разведения и дозы инъекций для Puredutide.
Ещё по теме
Изучите больше пептидов в категории Снижение веса и связанные исследования.