Области исследований
Сахарный диабет 2 типа (Victoza) — одобрен FDA для гликемического контроля, LEADER: 13% снижение MACE. Ожирение (Saxenda) — одобрен FDA при 3,0 мг/день, SCALE: 8% потери массы тела. MASH/NASH — LEAN: гистологическое разрешение у 39% пациентов. Кардиопротекция — подтверждённая сердечно-сосудистая безопасность и умеренная польза.
Механизм действия
Liraglutide активирует рецептор GLP-1 на бета-клетках поджелудочной железы, стимулируя глюкозозависимую секрецию инсулина через сигнальные пути cAMP/PKA и Epac2. Одновременно подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками. Центральная активация GLP-1R в гипоталамусе подавляет аппетит через активацию POMC-нейронов и ингибирование NPY/AgRP. Замедление опорожнения желудка способствует постпрандиальному насыщению.
Боковая цепь пальмитиновой кислоты обеспечивает нековалентное связывание с альбумином (~99%), защищая от деградации DPP-4 и почечного клиренса.
Биологические пути
cAMP/PKA/CREB сигнализация бета-клеток для транскрипции гена инсулина и глюкозостимулированной секреции. PI3K/Akt путь для выживания бета-клеток. Центральная активация меланокортиновой системы для подавления аппетита. GH/IGF-1-независимые липолитические пути для потери веса.
Информация о дозировке
Результаты расчёта
Уровень заполнения шприца (100u)
Протоколы
Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.
Все протоколыСтабильность и хранение
Шприц-ручки Liraglutide (Victoza, Saxenda) хранить при 2-8°C до первого использования. После первого использования хранить при комнатной температуре (до 30°C) или в холодильнике до 30 дней. Защищать от света. Не замораживать.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Тошнота (20-40%), рвота, диарея и запор — наиболее частые ЖКТ-побочные эффекты, обычно уменьшающиеся за 4-8 недель. Реакции в месте инъекции (2%). Риск панкреатита (<0,5%). Предупреждение о C-клеточных опухолях щитовидной железы по данным на грызунах. Желчнокаменная болезнь при быстрой потере веса. Повышенный риск гипогликемии при сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Регуляторный статус
Одобрен FDA как Victoza (2010, СД2) и Saxenda (2014, управление весом). Одобрен EMA и по всему миру. Запрещён WADA в категории S2.
Научные исследования
Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)
Marso SP, Daniels GH, Tanaka K, et al.
A Randomized Trial of Liraglutide for Weight Management (SCALE)
Pi-Sunyer X, Astrup A, Fujioka K, et al.
Liraglutide Safety and Efficacy in NASH (LEAN)
Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al.
